1. MC tăng sự chuyển dạng Angiotensin I (A I) bất hoạt thành Angiotensin II (A II) có hoạt tính CO MẠCH rất mạnh, co động mạch và cả tĩnh mạch nữa. 2. MC lại đồng thời tác động lên một quy trình khác: nó tăng sự thoái hóa Bradykinin là chất giãn mạch quan trọng cơ thể thành những mảnh vụn bất hoạt. | THUỐC ỨC CHẾ MEN CHUYÊN UCMC I. ĐẠI CƯƠNG A- ĐỊNH NGHĨA UCMC là những chất có khả năng ức chế men chuyển dạng MC chất Angiotensin. Men này MC có tác dụng kép 1. MC tăng sự chuyển dạng Angiotensin I A I bất hoạt thành Angiotensin II A II có hoạt tính CO MẠCH rất mạnh co động mạch và cả tĩnh mạch nữa. 2. MC lại đồng thời tác động lên một quy trình khác nó tăng sự thoái hóa Bradykinin là chất giãn mạch quan trọng cơ thể thành những mảnh vụn bất hoạt. Như nêu trên MC có tác dụng xúc tiến 2 quy trình vậy thuốc UCMC ức chế được MC thì cũng là ức chế KÉP mà biểu hiện một mặt là giảm co mạch mặt khác là duy trì dài hơn chất giãn mạch Bradykinin cho nên hiệu quả cộng vào nhau chung một hướng. B- CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA CÁC UCMC 1. Giảm sự hình thành Angiotensin II A II Như đã biết A II tuy thời gian bán hủy rất ngắn chỉ 1 phút nhưng tác động sinh học rất rộng lớn xúc tiến hoạt hóa ít nhất là 5 quá trình như sau Sơ đồ tác động sinh học của Angiotensin II A II Do UCMC giảm số lượng A II nên UCMC có tác dụng a- Giảm tiết Aldosteron - Giảm sự giữ nước - muối. - Tăng Kali máu. b- Giảm kích thích giao cảm và lượng Catecholamin lưu thông - Giảm tiêu thụ oxy ở cơ tim. - Giảm co động mạch. c- Giảm hormon kháng bài niệu ADH do đó sự giữ nước sẽ giảm bớt. 2. Tăng các Bradykinin là chất gây giãn mạch và có tác dụng bài tiết Natri. 3. Tăng các Prostaglandin giãn mạch PGE2 và PGI2 Sự tổng hợp các chất này từ acid arachidonic cũng được kích thích nhờ Bradykinin và bị ức chế một phần bởi thuốc kháng viêm Non-steroid Indometacin Sulindac . . C- DƯỢC LỰC HỌC CỦA UCMC 1. Giảm hậu gánh và cả tiền gánh không gây nên nhịp tim nhanh theo phản xạ. 2. Tăng cung lượng huyết thanh qua thận. Nhưng áp suất nội vi cầu thận không thay đổi hoặc giảm nhẹ vì UCMC giảm giãn các mạch máu đi ra. 3. Tác dụng hữu ích chống tái định dạng cơ tim tâm thất và chống yếu tố tăng trưởng sau NMCT. Nhận xét MC của hệ thống RAA Renin - Angiotensin - Aldosteron không chỉ có mặt trong máu lưu thông mà còn có trong các mô ở thận
