CÓ PHẢI CÁC THUỐC ỨC CHẾ BƠM PROTON CÓ TÁC DỤNG NHƯ NHAU KHÔNG? Những bệnh liên quan đến rối loạn sự tiết acid ở đường tiêu hóa như loét dạ dày tá tràng, trào ngược dạ dày thức quản (GERD) là những bệnh mãn tính ảnh hưởng xấu đến chất lượng cuốc sống bệnh nhân. Số liệu từ các nghiên cứu trong thập kỷ qua cho thấy các thuốc ức chế bơm proton (PPI – proton pump inhibitor) là liệu pháp hiệu quả nhất trong việc kiểm soát các triệu chứng trên trong thời gian dài & mang lại hiệu. | CÓ PHẢI CÁC THUỐC ỨC CHẾ BƠM PROTON CÓ TÁC DỤNG NHƯ NHAU KHÔNG Những bệnh liên quan đến rối loạn sự tiết acid ở đường tiêu hóa như loét dạ dày tá tràng trào ngược dạ dày thức quản GERD là những bệnh mãn tính ảnh hưởng xấu đến chất lượng cuốc sống bệnh nhân. Số liệu từ các nghiên cứu trong thập kỷ qua cho thấy các thuốc ức chế bơm proton PPI -proton pump inhibitor là liệu pháp hiệu quả nhất trong việc kiểm soát các triệu chứng trên trong thời gian dài mang lại hiệu quả điều trị cao hơn so với các thuốc kháng histamine H2 hoặc các thuốc antacid. Các thuốc ức chế bơm proton PPI Các thuốc ức chế bơm proton là các dẫn chất benzimidazole. Hiện nay trên trên thị trường có 5 PPI bao gồm Thế hệ 1 omeprazole lansoprazole pantoprazole. Thế hệ 2 rabeprazole esomeprazole. Tất cả các PPI đều có cùng một cơ chế tác dụng là ức chế men H K ATPase Error Reference source not found- . Tuy nhiên giữa các PPI có sự khác nhau về các tính chất dược lý điều này đã tạo nên sự khác biệt về hiệu quả lâm sàng. Sự hoạt hóa của các PPI PPI là các tiền dược là các base yếu. Sau khi uống chúng được hấp thu vào máu phân phối đến các khoảng vi kênh. Tại đây chúng bị ion hóa chuyển thành dạng hoạt động - dạng sulfenamid với các nguyên tử sulfur bộc lộ. Các nguyên tử sulfur này sẽ gắn kết đồng hóa trị với các nguyên tử sulfur trong nhóm cystein của men H K ATPase bơm proton làm bất hoạt men này. Từ đó ức chế giai đọan cuối cùng trong quá trình tạo acid. Một PPI có tốc độ hoạt hóa nhanh sẽ cho thời gian tác dụng nhanh. Sự khác nhau trong quá trình hoạt hóa của các PPI Quá trình hoạt hoá các PPI thì giống nhau nhưng tốc độ hoạt hoá thì hoàn toàn khác nhau. Tốc độ ion hóa cũng là tốc độ hoạt hóa- phụ thuộc vào pKa2 pH của môi trường. Các PPI có pKa từ 3 6 - 5 0. Từ phương trình Handerson Hasselbalch ta có B 10 pKa-pH BOH Với B nồng độ dạng ion hóa BOH nồng độ dạng không ion hoá. Tỉ số này lớn nghĩa là dạng ion hóa càng lớn thuốc được hoạt hóa càng nhanh. Với pH từ 1 - 2 thì tốc độ hoạt hóa các PPI rất .
