Tên chung quốc tế: Alendronic acid Mã ATC: M05B A04 Loại thuốc: Chất ức chế tiêu xương Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 5 mg, 10 mg, 40 mg (dưới dạng alendronat natri) Dược lý và cơ chế tác dụng Alendronat là một aminobisphosphonat có tác dụng ức chế tiêu xương đặc hiệu. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy alendronat tích tụ chọn lọc ở các vị trí tiêu xương đang hoạt động, nơi mà alendronat ức chế sự hoạt động của các hủy cốt bào Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy điều trị bằng. | Alendronic Acid Tên chung quốc tế Alendronic acid Mã ATC M05B A04 Loại thuốc Chất ức chế tiêu xương Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 5 mg 10 mg 40 mg dưới dạng alendronat natri Dược lý và cơ chế tác dụng Alendronat là một aminobisphosphonat có tác dụng ức chế tiêu xương đặc hiệu. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy alendronat tích tụ chọn lọc ở các vị trí tiêu xương đang hoạt động nơi mà alendronat ức chế sự hoạt động của các hủy cốt bào Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy điều trị bằng alendronat có thể làm tăng đáng kể khối lượng xương ở xương cột sống cổ xương đùi và mấu chuyển. Trong các nghiên cứu lâm sàng ở phụ nữ mãn kinh từ 40 đến 85 tuổi bị loãng xương được xác định là có khối lượng xương thấp ít nhất là 2 độ lệch chuẩn dưới trung bình của thời kỳ trước mãn kinh điều trị bằng alendronat làm giảm đáng kể số lần gãy đốt sống sau 3 năm dùng thuốc. Mật độ chất khoáng ở xương tăng rõ sau 3 tháng điều trị bằng alendronat và còn tiếp tục trong suốt quá trình dùng thuốc. Tuy nhiên sau 1 - 2 năm điều trị nếu ngừng liệu pháp alendronat thì không duy trì được sự tăng khối lượng xương. Điều đó chứng tỏ phải liên tục điều trị hàng ngày mới duy trì được hiệu quả chữa bệnh Dược động học So với một liều chuẩn tiêm tĩnh mạch khả dụng sinh học đường uống trung bình ở phụ nữ là 0 7 với những liều trong phạm vi từ 5 - 40 mg uống sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước một bữa ăn sáng chuẩn Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy sau khi tiêm tĩnh mạch liều 1 mg kg alendronat phân bố nhất thời ở các mô mềm nhưng sau đó phân bố lại vào xương hoặc bài xuất qua nước tiểu. Liên kết với protein trong huyết tương người xấp xỉ 78 Không có bằng chứng là alendronat được chuyển hóa ở người Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 10 mg độ thanh thải ở thận của alendronat là 71 ml phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm hơn 95 trong vòng sáu giờ sau khi tiêm tĩnh mạch. ở người nửa đời kết thúc của thuốc ước tính vượt trên 10 năm có lẽ phản ánh sự giải phóng của alendronat từ bộ xương Chỉ định .
