Tên chung quốc tế: Alteplase Mã ATC: B01A D02, S01X A12 Loại thuốc: Thuốc tan huyết khối Dạng thuốc và hàm lượng Lọ bột pha tiêm alteplase 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg (kèm nước vô khuẩn để pha tiêm) Dược lý và cơ chế tác dụng Alteplase, một chất hoạt hóa plasminogen typ mô của người (t - PA) sản xuất bằng công nghệ DNA tái tổ hợp, là thuốc tan huyết khối. Alteplase làm tan cục huyết khối bằng cách gắn vào fibrin và khởi đầu sự chuyển plasminogen thành plasmin. . | Alteplase Tên chung quốc tế Alteplase Mã ATC B01A D02 S01X A12 Loại thuốc Thuốc tan huyết khối Dạng thuốc và hàm lượng Lọ bột pha tiêm alteplase 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg kèm nước vô khuẩn để pha tiêm Dược lý và cơ chế tác dụng Alteplase một chất hoạt hóa plasminogen typ mô của người t - PA sản xuất bằng công nghệ DNA tái tổ hợp là thuốc tan huyết khối. Alteplase làm tan cục huyết khối bằng cách gắn vào fibrin và khởi đầu sự chuyển plasminogen thành plasmin. Plasmin là một serin protease tương đối không đặc hiệu có khả năng thoái biến fibrin fibrinogen và các protein trợ đông máu khác ví dụ các yếu tố V VIII và XII. Alteplase có ái lực cao với fibrin nhưng rất ít tác dụng đến các khâu khác trong hệ đông máu. Thuốc không có tính chất kháng nguyên Trong nhồi máu cơ tim cấp điều trị bằng chất hoạt hóa plasminogen mô nhằm tăng tưới máu của động mạch vành giảm được kích cỡ nhồi máu giảm được nguy cơ suy tim sau nhồi máu và giảm tử vong. Cần phải bắt đầu điều trị càng sớm càng tốt trong vòng 6 giờ chậm nhất là 12 giờ sau khi xuất hiện triệu chứng Chất hoạt hóa plasminogen mô cũng được dùng trong điều trị tắc động mạch phổi. Trước khi điều trị phải xác minh chẩn đoán bằng chụp X - quang mạch và hoặc bằng các kỹ thuật không xâm phạm hoặc xâm hại thí dụ chụp cắt lớp phổi Dược động học Alteplase dùng tiêm tĩnh mạch. Thuốc đào thải nhanh ra khỏi máu chủ yếu qua gan với độ thanh thải khoảng 550 - 680 ml phút. Sau khi tiêm truyền tĩnh mạch nồng độ thuốc trong huyết tương giảm theo 2 pha. ở người nhồi máu cơ tim nửa đời của alteplase trong pha phân bố ban đầu t1 2 alpha khoảng 3 6 - 4 6 phút và trong pha thải trừ cuối t1 2 beta khoảng 39 - 53 phút. Hai mươi phút sau khi ngừng tiêm truyền chỉ còn lại dưới 10 lượng thuốc ban đầu trong huyết tương. Vì vậy có thể tiến hành sớm các phẫu thuật cần thiết sau khi đã ngừng tiêm truyền Chỉ định Nhồi máu cơ tim cấp Nhồi máu phổi nặng Chống chỉ định Cơ địa chảy máu nguy cơ chảy máu và đang điều trị chống đông uống. Có tiền sử đột quỵ chảy .
