Tên chung quốc tế: Amphotericin Mã ATC: A01A B04, A07A A07, G01A A03, J02A A01 Loại thuốc: Kháng sinh chống nấm Dạng thuốc và hàm lượng Chế phẩm tiêm: Dạng thông thường: Thuốc bột để tiêm: đơn vị (50 mg)/lọ, với các thành phần khác: Acid desoxycholic, natri phosphat, natri hydroxyd, acid phosphoric. Dạng liposom hoặc phức hợp lipid: Lọ 100 mg/20 ml (dạng hỗn dịch); lọ 50 mg, 100 mg bột đông khô Chế phẩm uống: Viên nén: đơn vị (100 mg) thường với các tá dược: Ethyl celulose, lactose, tinh bột ngô, magnesi stearat. . | Amphotericin B Tên chung quốc tế Amphotericin Mã ATC A01A B04 A07A A07 G01A A03 J02A A01 Loại thuốc Kháng sinh chống nấm Dạng thuốc và hàm lượng Chế phẩm tiêm Dạng thông thường Thuốc bột để tiêm đơn vị 50 mg lọ với các thành phần khác Acid desoxycholic natri phosphat natri hydroxyd acid phosphoric. Dạng liposom hoặc phức hợp lipid Lọ 100 mg 20 ml dạng hỗn dịch lọ 50 mg 100 mg bột đông khô Chế phẩm uống Viên nén đơn vị 100 mg thường với các tá dược Ethyl celulose lactose tinh bột ngô magnesi stearat. Hỗn dịch siro để uống 10 mg 100 mg ml với các chất khác như acid citric glycerol methyl hydroxybenzoat propyl hydroxybenzoat natri benzoat natri carboxymethyl celulose natri phosphat Chế phẩm dùng ngoài Thuốc xức lotio 9 g 30 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Amphotericin là một kháng sinh chống nấm nhờ gắn vào sterol chủ yếu là ergosterol ở màng tế bào nấm làm biến đổi tính thấm của màng. Amphotericin B cũng gắn với sterol bào chất của người chủ yếu cholesterol nên giải thích được một phần độc tính của thuốc đối với người. Do đó thuốc đã được bào chế dưới dạng liposom hoặc phức hợp với lipid để giảm độc tính. Amphotericin B có tác dụng kìm nấm đối với một số nấm như Absidia spp. Aspergillus spp. Basidiobolus spp. Blastomyces dermatitidis. Candida spp. Coccidioides immitis Conidiobolus spp. Cryptococcus neoformans. Histoplasma capsulatum Mucor spp. Paracoccidioides brasiliensis Rhizopus spp. Rhodotorula spp. và Sporothrix schenckii. Nồng độ ức chế tối thiểu trong khoảng từ 0 03 - 1 microgam ml đối với đa số các loài nấm này. Những loài khác như Prototheca spp và Leishmania và Naegleria protozoa cũng được thông báo có nhạy cảm với amphotericin B. Thuốc không có tác dụng với vi khuẩn Rickettsia và virus. Kháng thuốc Dường như không có kháng thuốc in vivo. Không thấy có chủng Candida nào kháng amphotericin trên lâm sàng mặc dù có một số ít chủng kháng in vitro nhưng chỉ thấy ở các chủng thứ cấp sau nhiều lần cấy. Dược động học Amphotericin B hấp thu rất kém qua