Tên chung quốc tế: Artemether. Mã ATC: Chưa có. Loại thuốc: Thuốc chống sốt rét Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 50 mg Ống tiêm 100 mg/1 ml hoặc 80 mg/1 ml. Artemether trong dầu dừa tinh chế Dược lý và cơ chế tác dụng Artemether là dẫn chất bán tổng hợp của artemisinin, được chế tạo bằng cách khử artemisinin, rồi ether hóa lactol thu được. Artemether chủ yếu có tác dụng diệt thể phân liệt ở máu. . | Artemether Tên chung quốc tế Artemether. Mã ATC Chưa có. Loại thuốc Thuốc chống sốt rét Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 50 mg Ồng tiêm 100 mg 1 ml hoặc 80 mg 1 ml. Artemether trong dầu dừa tinh chế Dược lý và cơ chế tác dụng Artemether là dẫn chất bán tổng hợp của artemisinin được chế tạo bằng cách khử artemisinin rồi ether hóa lactol thu được. Artemether chủ yếu có tác dụng diệt thể phân liệt ở máu. Tác dụng chống sốt rét chủ yếu là do sự có mặt của cầu endoperoxid. Hoạt tính của artemether gấp 2 - 4 lần artemisinin. Hồng cầu bị nhiễm Plasmodium falciparum có nồng độ dihydroartemisinin chất chuyển hóa có hoạt tính của artemether cao hơn rất nhiều so với hồng cầu không nhiễm Cơ chế tác dụng cơ bản của artemether là ức chế tổng hợp protein. Cơ chế tác dụng của artemether cũng như của nhóm artemisinin còn chưa biết rõ. Thuốc tập trung chọn lọc vào nhiễm ký sinh trùng và phản ứng với hemin hemozoin trong ký sinh trùng. In vitro phản ứng này sinh ra các gốc tự do độc hại gây phá hủy các màng của ký sinh trùng. Một số nghiên cứu khác gợi ý ức chế tổng hợp protein có thể là cơ chế tác dụng cơ bản của artemether. Nồng độ trong máu lớn hơn 7 5 nanogam ml ức chế được sự phát triển của ký sinh trùng. Sự phân hủy ký sinh trùng có thể xảy ra sớm 5 giờ sau khi tiếp xúc với nồng độ 15 - 30 nanogam ml. Những thay đổi trong tế bào bao gồm sự kết tập ribosom những thay đổi hệ lưới ở trong bào tương màng nhân và ti lạp thể. Dihydroartemisinin gây ra những thay đổi về hình thái của màng ký sinh trùng là do tác dụng của gốc tự do. Nồng độ tối thiểu ức chế khoảng 20 nanogam ml Artemether có thể dùng đường uống hoặc tiêm bắp. Sau khi uống artemether hấp thu nhanh đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 -3 giờ nhưng nếu tiêm bắp thì phải 4 - 9 giờ Artemether liên kết với protein huyết tương là 77 . Artemether bị thủy phân nhanh trong cơ thể thành chất chuyển hóa có hoạt tính là dihydroartemisinin rồi bị chuyển hóa tiếp và thải trừ qua nước tiểu. Dihydroartemisinin bị chuyển hóa
