Tên chung quốc tế: Asparaginase Mã ATC: L01X X02 Loại thuốc: Thuốc chống ung thư Dạng thuốc và hàm lượng Lọ đơn vị quốc tế (đvqt) dưới dạng bột hoặc thành khối đông khô hình cái nút, màu trắng đã tiệt khuẩn, rất dễ tan trong nước. | Asparaginase Tên chung quốc tế Asparaginase Mã ATC L01X X02 Loại thuốc Thuốc chống ung thư Dạng thuốc và hàm lượng Lọ đơn vị quốc tế đvqt dưới dạng bột hoặc thành khối đông khô hình cái nút màu trắng đã tiệt khuẩn rất dễ tan trong nước. Mỗi lọ còn chứa 80 mg manitol là một thành phần không có hoạt tính 1 đvqt của L - asparaginase tương đương với lượng enzym gây ra 1 micromol amoniac trong 1 phút từ L - asparagin trong điều kiện chuẩn 370C Dược lý và cơ chế tác dụng L- asparaginase là đồng phân quay trái của một protein phân tử lượng lớn chiết từEscherichia coli và các vi khuẩn khác. Enzym này thủy phân asparagin là một acid amin thiết yếu trong huyết thanh do đó làm mất đi một yếu tố cần thiết để tổng hợp protein của các tế bào lympho ác tính nhạy cảm. Trong bệnh bạch cầu cấp đặc biệt bệnh bạch cầu cấp dòng lympho tế bào ác tính phải phụ thuộc vào nguồn asparagin từ bên ngoài để tồn tại còn các tế bào bình thường lại có thể tổng hợp được asparagin và do đó bị ảnh hưởng ít hơn khi thiếu asparagin do điều trị asparaginase. Tuy nhiên gần đây người ta thấy có rất nhiều mô bình thường nhạy cảm với asparaginase và có thể gây ra nhiễm độc với nhiều mức độ khác nhau. Ngoài ra các tế bào bạch cầu bệnh ở người có thể nhanh chóng kháng thuốc do xuất hiện các dòng có chứa asparaginase synthetase. Đây cũng là lý do người ta thường dùng thuốc dạng kết hợp với các hóa chất khác. Dược động học Tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp đều có nồng độ tương đương nhau trong huyết thanh nhưng sau khi tiêm bắp nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi dùng là 14 đến 24 giờ. Thuốc phân bố không đáng kể ở bên ngoài khoang mạch máu thải trừ qua mật và nước tiểu rất ít. Asparaginase vẫn còn phát hiện được trong huyết thanh 13 - 22 ngày sau khi dùng. Nửa đời của asparaginase thay đổi từ 8 đến 30 giờ và không phụ thuộc vào liều dùng. Thể tích phân bố biểu kiến khoảng 70 - 80 thể tích huyết tương. Trong dịch bạch huyết và dịch não tủy có phát hiện thấy asparaginase Chỉ định Bệnh bạch cầu cấp .
