Tên chung quốc tế: Carbamazepine Mã ATC: N03A F01 Loại thuốc: Chống động kinh Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén: 200 mg. Viên nhai: 100 mg; 200 mg. Viên giải phóng chậm: 100 mg; 200 mg; 400 mg. Hỗn dịch uống: 100 mg/5 ml. Ðạn trực tràng 125 mg, 250 mg Dược lý và cơ chế tác dụng Carbamazepin có liên quan hóa học với các thuốc chống trầm cảm ba vòng. Cơ chế tác dụng tuy vậy vẫn còn chưa biết đầy đủ. | Carbamazepin Tên chung quốc tế Carbamazepine Mã ATC N03A F01 Loại thuốc Chống động kinh Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 200 mg. Viên nhai 100 mg 200 mg. Viên giải phóng chậm 100 mg 200 mg 400 mg. Hỗn dịch uống 100 mg 5 ml. Đạn trực tràng 125 mg 250 mg Dược lý và cơ chế tác dụng Carbamazepin có liên quan hóa học với các thuốc chống trầm cảm ba vòng. Cơ chế tác dụng tuy vậy vẫn còn chưa biết đầy đủ. Tác dụng chống co giật liên quan đến giảm tính kích thích nơron và chẹn sinap chủ yếu bằng cách hạn chế nơron duy trì sự khởi động liên tiếp ở tần số cao điện thế hoạt động và bằng cách tác động ở trước sinap để chẹn giải phóng chất dẫn truyền thần kinh điều này làm giảm dẫn truyền qua sinap Carbamazepin có tác dụng chống các cơn đau kịch phát ở người bệnh đau dây thần kinh tam thoa người đang cai rượu và bị động kinh Carbamazepin làm tăng ngưỡng động kinh làm giảm nguy cơ co cứng và giảm các triệu chứng cai nghiện rượu Dược động học Sau khi uống carbamazepin hầu như được hấp thu hoàn toàn tuy chậm và thất thường. Nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được sau khi uống 4 - 8 giờ. Thuốc được hấp thu nhanh khi uống dịch treo hỗn dịch với liều 500 mg uống lúc đói có nồng độ đỉnh huyết thanh 7 9 1 9 mg lít sau 1 6 1 3 giờ hoặc sau 3 4 3 4 giờ khi có thức ăn ở đường ruột. Nồng độ đỉnh huyết thanh 5 1 1 6 mg lít đạt được sau 6 3 1 5 giờ khi cho qua đường trực tràng liều 6 mg kg hỗn dịch uống 100 mg 5 ml pha loãng với cùng thể tích nước. Khi dùng viên giải phóng chậm một lần hoặc nhiều lần nồng độ đỉnh hoạt chất trong huyết tương thấp hơn dùng viên thuốc thông thường khoảng 25 và đạt trong vòng 24 giờ Từ 75 đến 78 thuốc gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố Vd 0 88 0 06 lít kg ở người lớn và 1 2 0 2 lít kg ở trẻ em Carbamazepin chuyển hóa ở gan tạo thành carbamzepin - 10 11 - epoxid cũng có hoạt tính giống như hợp chất mẹ và có nửa đời từ 10 đến 20 giờ. ở người lớn chất chuyển hóa epoxid có trong máu với nồng độ từ 10 đến 15 nồng độ của hợp chất mẹ còn ở trẻ em tỷ lệ là 20 . .
