Tên chung quốc tế: Ciclosporin Mã ATC: L04A A01 Loại thuốc: Thuốc giảm miễn dịch Dạng thuốc và hàm lượng Uống: Viên nang, chứa chất lỏng: 25 mg; 50 mg; 100 mg ciclosporin Viên nang, chứa chất lỏng để làm nhũ tương: 25 mg; 100 mg ciclosporin Dung dịch: 100 mg/ml. Dung dịch dạng nhũ tương: 25 mg ciclosporin Tiêm: Dung dịch nồng độ cao để tiêm, để truyền tĩnh mạch: 50 mg/ml Dược lý và cơ chế tác dụng Ciclosporin là một sản phẩm chuyển hóa của nấm, có tác dụng giảm miễn dịch mạnh, hầu như không. | Ciclosporin Tên chung quốc tế Ciclosporin Mã ATC L04A A01 Loại thuốc Thuốc giảm miễn dịch Dạng thuốc và hàm lượng Uống Viên nang chứa chất lỏng 25 mg 50 mg 100 mg ciclosporin Viên nang chứa chất lỏng để làm nhũ tương 25 mg 100 mg ciclosporin Dung dịch 100 mg ml. Dung dịch dạng nhũ tương 25 mg ciclosporin Tiêm Dung dịch nồng độ cao để tiêm để truyền tĩnh mạch 50 mg ml Dược lý và cơ chế tác dụng Ciclosporin là một sản phẩm chuyển hóa của nấm có tác dụng giảm miễn dịch mạnh hầu như không độc hại với tủy nhưng độc hại với thận rõ rệt. Đặc biệt được sử dụng trong ghép cơ quan và mô để dự phòng loại bỏ mảnh ghép sau khi ghép tủy xương thận gan tụy tim và tim - phổi và để dự phòng bệnh do mảnh ghép gây cho người nhận bệnh vật ghép chống vật chủ Hiệu lực của ciclosporin là do ức chế đặc hiệu và có hồi phục các tế bào lympho có khả năng miễn dịch ở pha Go và G1 của chu kỳ tế bào lympho. Các tế bào lympho T ưu tiên bị ức chế. Tế bào T - hỗ trợ là mục tiêu chính tuy tế bào T - ức chế cũng có thể bị ảnh hưởng. Ciclosporin cũng ức chế sản xuất và giải phóng các lymphokin bao gồm chủ yếu interleukin - 2 Không thấy có tác dụng trên chức năng thực bào thay đổi về xuất tiết enzym di chuyển hóa ứng động của bạch cầu hạt di chuyển đại thực bào thanh thải carbon in vivo ở mô hình súc vật. Ciclosporin không gây ức chế tủy xương ở mô hình súc vật và ở người Dược động học Ciclosporin uống dưới dạng bào chế thông thường được hấp thu chậm và không hoàn toàn với khả dụng sinh học 20 - 50 . Khả dụng sinh học của dạng vi nhũ tương biệt dược Neoral lớn hơn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 1 3 - 4 giờ sau khi uống. Bữa ăn có nhiều chất béo làm chậm đáng kể hấp thu ciclosporin ở dạng bào chế thông thường nhưng không làm chậm hấp thu ở dạng vi nhũ tương Ciclosporin có thể tích phân bố biểu kiến tương đối lớn 13 lít kg . Trong máu toàn phần 50 - 60 ciclosporin tích lũy trong hồng cầu 10 - 20 tổng lượng thuốc trong tuần hoàn kết hợp với bạch cầu phần còn lại kết hợp với protein huyết tương. Nửa
