Tên chung quốc tế: Nalidixic acid. Mã ATC: G04A B01. Loại thuốc: Quinolon kháng khuẩn. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 0,25 g, 0,5 g, 1,0 g acid nalidixic. Hỗn dịch uống 5 ml có chứa 0,25 g acid nalidixic. Dược lý học và cơ chế tác dụng Acid nalidixic là thuốc kháng khuẩn phổ rộng, tác dụng với hầu hết các vi khuẩn ưa khí Gram âm E. coli, Proteus, Klebsiella. Enterobacter thường nhạy cảm với thuốc. Tuy nhiên, đã xảy ra kháng thuốc. Pseudomonas aeruginosa, vi khuẩn Gram dương (Enterococcus và Staphylococcus), vi khuẩn kỵ khí. | ACID NALIDIXIC Tên chung quốc tế Nalidixic acid. Mã ATC G04A B01. Loại thuốc Quinolon kháng khuẩn. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 0 25 g 0 5 g 1 0 g acid nalidixic. Hỗn dịch uống 5 ml có chứa 0 25 g acid nalidixic. Dược lý học và cơ chế tác dụng Acid nalidixic là thuốc kháng khuẩn phổ rộng tác dụng với hầu hết các vi khuẩn ưa khí Gram âm E. coli Proteus Klebsiella. Enterobacter thường nhạy cảm với thuốc. Tuy nhiên đã xảy ra kháng thuốc. Pseudomonas aeruginosa vi khuẩn Gram dương Enterococcus và Staphylococcus vi khuẩn kỵ khí thường kháng acid nalidixic. Phần lớn các nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp và mạn tính do vi khuẩn đường ruột Gram âm. Vì vậy acid nalidixic hay được dùng để trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu. Các cầu khuẩn đường ruột Enterococcus và Staphylococcus saprophyticus nguyên nhân chủ yếu gây viêm đường tiết niệu kháng lại acid nalidixic. Acid nalidixic không ảnh hưởng đến vi khuẩn kỵ khí đường ruột đây là điều quan trọng để giữ cân bằng sinh thái vi khuẩn đường ruột. Acid nalidixic cản trở quá trình sao chép của DNA vi khuẩn bằng cách ức chế hoạt tính DNA gyrase topoisomerase . Kháng thuốc Vi khuẩn kháng thuốc xảy ra nhanh đôi khi trong vòng một vài ngày đầu điều trị nhưng không lan truyền hay qua trung gian R -plasmid. Kháng chéo xảy ra với acid oxolinic và cinoxacin. Trực khuẩn lỵ và thương hàn kháng cloramphenicol sulfamethoxazol ampicilin vẫn nhạy cảm với acid nalidixic. Dược động học Acid nalidixic hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh 20 - 50 micro-gam ml 2 giờ sau khi uống liều 1 g. Nửa đời huyết tương khoảng 1 - 2 5 giờ. Acid nalidixic chuyển hóa một phần thành acid hydroxy nalidixic có tác dụng kháng khuẩn giống acid nalidixic và ứng với khoảng 30 tác dụng của thuốc ở trong máu. Khoảng 93 acid nalidixic và 63 acid hydroxy nalidixic liên kết với protein huyết tương. Cả hai acid nalidixic và acid hydroxy nalidixic chuyển hóa nhanh thành dẫn chất glucuronid và dicarboxylic không có hoạt tính. Thường chỉ phát .
