Tên chung quốc tế: Clarithromycin Mã ATC: J01F A09 Loại thuốc: Kháng sinh macrolid bán tổng hợp Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 250 mg và 500 mg; Hỗn dịch 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml Dược lý và cơ chế tác dụng Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S. | Clarithromycin Tên chung quốc tế Clarithromycin Mã ATC J01F A09 Loại thuốc Kháng sinh macrolid bán tổng hợp Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 250 mg và 500 mg Hỗn dịch 125 mg 5 ml 250 mg 5 ml Dược lý và cơ chế tác dụng Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí tác dụng của clarithromycin hình như cũng là vị trí tác dụng của erythromycin clindamycin lincomycin và cloramphenicol. Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin một chút đối với Moraxella Branhamella catarrhalis và Legionella spp. Tác dụng rất mạnh đối vớiChlamydia spp Ureaplasma urealyticum và hơn hẳn các macrolid khác đối với Mycobacterium avium nội bào MAI Mycobacterium avium intracellulaire . Nó cũng có tác dụng với M. leprae. Trong một vài tài liệu có nói đến tác dụng in vitro với Toxoplasma gondii và có một vài tác dụng vớiCryptosporidis. Chất chuyển hóa 14 - hydroxy clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in vitro với thuốc mẹ để làm tăng đáng kể hoạt tính của clarithromycin trên lâm sàng đối vớiHaemophilus influenzae. Chất chuyển hóa có nửa đời từ 4 - 9 giờ. Clarithromycin được dung nạp ở dạ dày -ruột tốt hơn erythromycin. Clarithromycin có ái lực với CYP 3A - 4 thấp hơn erythromycin và vì vậy tương tác thuốc ít quan trọng hơn trên lâm sàng. Tuy vậy clarithromycin chống chỉ định dùng chung với astemizol cisaprid và terfenadin Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao làm cho khả dụng sinh học của thuốc mẹ giảm xuống còn khoảng 55 . Mức hấp thụ gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 - hydroxy clarithromycin khoảng 0 6 - 0 7 microgam ml sau khi uống một liều duy nhất 250 mg. Ở trạng thái cân bằng động ở c ùng mức liều
