Tên chung quốc tế: Clonidine. Mã ATC: C02A C01, N02C X02, S01E A04. Loại thuốc: Thuốc chủ vận chọn lọc alpha2 - adrenergic. Thuốc chống tăng huyết áp. Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc tiêm, không có chất bảo quản, chứa clonidin hydroclorid: 100 microgam/ml (10 ml). Miếng dán chứa thuốc ngấm qua da, chứa clonidin hydroclorid: 0,1 mg/24 giờ (2,5 mg/3,5 cm2); 0,2 mg/24 giờ (5 mg/7 cm2); 0,3 mg/24 giờ (7,5 mg/10,5 cm2). Viên nén, chứa clonidin hydroclorid: 0,1 mg; 0,2 mg; 0,3 mg. . | Clonidin Tên chung quốc tế Clonidine. Mã ATC C02A C01 N02C X02 S01E A04. Loại thuốc Thuốc chủ vận chọn lọc alpha2 - adrenergic. Thuốc chống tăng huyết áp. Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc tiêm không có chất bảo quản chứa clonidin hydroclorid 100 microgam ml 10 ml . Miếng dán chứa thuốc ngấm qua da chứa clonidin hydroclorid 0 1 mg 24 giờ 2 5 mg 3 5 cm2 0 2 mg 24 giờ 5 mg 7 cm2 0 3 mg 24 giờ 7 5 mg 10 5 cm2 . Viên nén chứa clonidin hydroclorid 0 1 mg 0 2 mg 0 3 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Clonidin là thuốc chủ vận chọn lọc alpha2 - adrenergic. Khác với hoạt hóa thụ thể alphai - adrenergic gây tăng huyết áp rõ rệt hoạt hóa chọn lọc thụ thể alpha2 - adrenergic do clonidin gây tác dụng hạ huyết áp. Tác dụng dược lý chủ yếu của clonidin bao gồm những thay đổi về huyết áp và nhịp tim mặc dù thuốc còn có những tác dụng quan trọng khác. Khoảng 2 giờ sau khi dùng thuốc đã thấy tác dụng chống tăng huyết áp tối đa và thời gian tác dụng kéo dài phụ thuộc vào liều. Khoảng 10 giờ sau một liều duy nhất 75 microgam tác dụng chống tăng huyết áp tối đa vẫn còn 70 - 75 . Khoảng 24 đến 48 giờ sau đó thường huyết áp không bị ảnh hưởng. Tác dụng hạ huyết áp là do hoạt hóa thụ thể alpha2 - adrenergic ở những trung tâm kiểm soát tim mạch của hệ thần kinh trung ương sự hoạt hóa này làm giảm luồng hoạt động của thần kinh giao cảm từ não do đó giảm tiết noradrenalin ở các dây thần kinh giao cảm. Mặt khác những thụ thể noradrenergic gắn với imidazolin có ở não và ở những mô ngoại biên cũng có thể làm trung gian cho tác dụng hạ huyết áp của clonidin. Clonidin làm giảm tiết ở những sợi giao cảm trước hạch trong dây thần kinh tạng cũng như ở những sợi giao cảm sau hạch của những dây thần kinh tim. Ngoài ra tác dụng chống tăng huyết áp của clonidin còn có thể được trung gian hóa nhờ hoạt hóa những thụ thể alpha2 trước si - náp làm giảm tiết noradrenalin từ những đầu tận dây thần kinh ngoại biên. Clonidin làm giảm nồng độ noradrenalin trong huyết tương và cũng làm giảm nồng độ renin và aldosteron ở