Tên chung quốc tế: Chlorpheniramine. Mã ATC: R06A B04. Loại thuốc: Thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén: 4 mg, 8 mg, 12 mg; Viên nén có tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg. Viên nang: 4 mg, 12 mg. Viên nang có tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg. Siro: 2 mg/5 ml. Thuốc tiêm: 10 mg/ml (tiêm bắp, tĩnh mạch, dưới da), 100 mg/ml (chỉ dùng cho tiêm bắp và dưới da). | Clorpheniramin Maleat Tên chung quốc tế Chlorpheniramine. Mã ATC R06A B04. Loại thuốc Thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 4 mg 8 mg 12 mg Viên nén có tác dụng kéo dài 8 mg 12 mg. Viên nang 4 mg 12 mg. Viên nang có tác dụng kéo dài 8 mg 12 mg. Siro 2 mg 5 ml. Thuốc tiêm 10 mg ml tiêm bắp tĩnh mạch dưới da 100 mg ml chỉ dùng cho tiêm bắp và dưới da . Clorpheniramin 2 hoặc 4 mg phối hợp với các thành phần khác như paracetamol pseudoephedrin phenylephrin phenylpropalamin dextromethorphan trong nhiều chế phẩm đa thành phần. Dược lý và cơ chế tác dụng Clorpheniramin là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể. Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động. Dược động học Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2 5 đến 6 giờ sau khi uống. Khả dụng sinh học thấp đạt 25 - 50 . Khoảng 70 thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3 5 lít kg người lớn và 7 - 10 lít kg trẻ em . Clorpheniramin maleat chuyển hóa nhanh và nhiều. Các chất chuyển hóa gồm có desmethyl - didesmethyl- clorpheniramin và một số chất chưa được xác định một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính. Nồng độ clorpheniramin trong huyết thanh không tương quan đúng với tác dụng kháng histamin vì còn một chất chuyển hóa chưa xác định cũng có tác dụng. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ được thấy trong phân. Thời gian bán thải là 12 - 15 giờ và ở người bệnh suy thận mạn kéo dài tới 280 - 330 giờ. Một số viên nén clorpheniramin được bào chế dưới dạng tác dụng kéo dài dưới dạng viên nén 2 lớp. Lớp ngoài được hòa tan và hấp thu
