Tên chung quốc tế: Clotrimazole. Mã ATC: A01A B18, D01A C01, G01A F02. Loại thuốc: Thuốc chống nấm tại chỗ, phổ rộng. Dạng thuốc và hàm lượng Viên ngậm 10 mg, kem 1%, dung dịch dùng ngoài 1%, viên đặt âm đạo 100 mg và 500 mg, kem âm đạo 1%. Dùng đơn độc hoặc phối hợp với một số thuốc khác như: betamethason (Lotriderm, Lotrisone), hydrocortison (Canesten HC). Dược lý và cơ chế tác dụng Clotrimazol là thuốc chống nấm phổ rộng được dùng điều trị các trường hợp bệnh ngoài da do nhiễm các loài nấm gây. | Clotrimazol Tên chung quốc tế Clotrimazole. Mã ATC A01A B18 D01A C01 G01A F02. Loại thuốc Thuốc chống nấm tại chỗ phổ rộng. Dạng thuốc và hàm lượng Viên ngậm 10 mg kem 1 dung dịch dùng ngoài 1 viên đặt âm đạo 100 mg và 500 mg kem âm đạo 1 . Dùng đơn độc hoặc phối hợp với một số thuốc khác như betamethason Lotriderm Lotrisone hydrocortison Canesten HC . Dược lý và cơ chế tác dụng Clotrimazol là thuốc chống nấm phổ rộng được dùng điều trị các trường hợp bệnh ngoài da do nhiễm các loài nấm gây bệnh khác nhau và cũng có tác dụng trên Trichomonas Staphylococcus và Bacteroides. Không có tác dụng với Lactobacilli. Cơ chế tác dụng của clotrimazol là liên kết với các phospholipid trong màng tế bào nấm làm thay đổi tính thấm của màng gây mất các chất thiết yếu nội bào dẫn đến tiêu hủy tế bào nấm. Invitro clotrimazol có tác dụng kìm hãm và diệt nấm tùy theo nồng độ với các chủng Trichophyton rubrum Trichophyton mentagrophytes Epidermophyton floccosum Microsporum canis và các loàiCandida. Kháng tự nhiên với clotrimazol hiếm gặp. Chỉ phân lập được một chủngCandida guilliermondi kháng clotrimazol. Kháng chéo giữa các azol là phổ biến. Dược động học Thuốc ngậm để điều trị tại chỗ có tác dụng chống nấm phụ thuộc vào nồng độ của thuốc tại miệng không có tác dụng toàn thân. Ở người lớn thuốc ngậm với liều 200 mg mỗi ngày cho nồng độ trong huyết tương từ 0 32 -0 35 microgam ml. Lượng thuốc hấp thu được chuyển hóa ở gan rồi đào thải ra phân và nước tiểu. Dùng bôi trên da hoặc dùng đường âm đạo clotrimazol rất ít được hấp thu Sáu giờ sau khi bôi kem và dung dịch 1 clotrimazol phóng xạ trên da nguyên vẹn và trên da bị viêm cấp nồng độ clotrimazol thay đổi từ 100 microgam cm3 trong lớp sừng đến 0 5 - 1 microgam cm3 trong lớp gai và 0 1 microgam cm3 trong lớp mô dưới da. Sau khi đặt âm đạo viên nén clotrimazol - 14C 100 mg nồng độ đỉnh huyết thanh trung bình chỉ tương đương 0 03 microgam clotrimazol ml sau 1 - 2 ngày và xấp xỉ 0 01 microgam ml sau 8-24 giờ nếu dùng 5 g kem clotrimazol - .
