Tên chung quốc tế: Sulfamethoxazole and trimethoprim. Mã ATC: J01E E01. Loại thuốc: Kháng sinh, hỗn hợp sulfamethoxazol và trimethoprim với tỷ lệ 5/1. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén: Sulfamethoxazol 400 mg + trimethoprim 80 mg; Sulfamethoxazol 800 mg + trimethoprim 160 mg Hỗn dịch: Sulfamethoxazol 40 mg + trimethoprim 8 mg trong 1 ml. Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch: Lọ 10 ml và 30 ml chứa: Sulfamethoxazol 80 mg/ml và trimethoprim 16 mg/ml. | Cotrimoxazol Tên chung quốc tế Sulfamethoxazole and trimethoprim. Mã ATC J01E E01. Loại thuốc Kháng sinh hỗn hợp sulfamethoxazol và trimethoprim với tỷ lệ 5 1. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén Sulfamethoxazol 400 mg trimethoprim 80 mg Sulfamethoxazol 800 mg trimethoprim 160 mg Hỗn dịch Sulfamethoxazol 40 mg trimethoprim 8 mg trong 1 ml. Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch Lọ 10 ml và 30 ml chứa Sulfamethoxazol 80 mg ml và trimethoprim 16 mg ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Cotrimoxazol là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazol 5 phần và trimethoprim 1 phần . Sulfamethoxazol là một sulfonamid ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn. Phối hợp trimethoprim và sulfamethoxazol như vậy ức chế hai giai đoạn liên tiếp của sự chuyển hóa acid folic do đó ức chế có hiệu quả việc tổng hợp purin thymin và cuối cùng DNA của vi khuẩn. Sự ức chế nối tiếp này có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc. Tác dụng tối ưu chống lại đa số vi sinh vật được thấy ở tỷ lệ 1 phần trimethoprim với 20 phần sulfamethoxazol. Chế phẩm cotrimoxazol TMP SMX được phối hợp với tỷ lệ 1 5 do sự khác biệt về dược động học của 2 thuốc nên trong cơ thể tỷ lệ nồng độ đỉnh đạt xấp xỉ 1 20. Tuy nhiên chưa rõ thuốc có đạt được tỷ lệ tối ưu ở tất cả các vị trí không và nếu cả 2 thuốc đạt được nồng độ điều trị thì sự đóng góp của tính hiệp đồng vào tác dụng của cotrimoxazol in vivo vẫn chưa rõ. Các vi sinh vật sau đây thường nhạy cảm với thuốc E. coli Klebsiella sp. Enterobacter sp. Morganella morganii Proteus mirabilis Proteus indol dương tính bao gồm cả P. vulgaris H. influenzae bao gồm cả các chủng kháng ampicilin S. pneumoniae Shigella flexneri vàShigella sonnei Pneumocystis carinii. Cotrimoxazol có một vài tác dụng đối với Plasmodium falciparum vàToxoplasma gondii. Các
