Tên chung quốc tế: Cyclophosphamide. Mã ATC: L01A A01. Loại thuốc: Tác nhân alkyl hóa chống ung thư; thuốc giảm miễn dịch. Dạng thuốc và hàm lượng Cyclophosphamid thuốc uống và thuốc tiêm là dạng ngậm một phân tử nước. Liều lượng trong thuốc tiêm và thuốc viên thường được biểu thị theo cyclophosphamid khan. Nhưng liều thuốc viên cyclophosphamid trong Dược điển Anh lại biểu thị theo dạng ngậm một phân tử nước, do vậy cần cẩn thận về liều lượng khi sử dụng thay đổi thuốc của các hãng khác nhau. Bột pha tiêm: Lọ 100 mg,. | Cyclophosphamid Tên chung quốc tế Cyclophosphamide. Mã ATC L01A A01. Loại thuốc Tác nhân alkyl hóa chống ung thư thuốc giảm miễn dịch. Dạng thuốc và hàm lượng Cyclophosphamid thuốc uống và thuốc tiêm là dạng ngậm một phân tử nước. Liều lượng trong thuốc tiêm và thuốc viên thường được biểu thị theo cyclophosphamid khan. Nhưng liều thuốc viên cyclophosphamid trong Dược điển Anh lại biểu thị theo dạng ngậm một phân tử nước do vậy cần cẩn thận về liều lượng khi sử dụng thay đổi thuốc của các hãng khác nhau. Bột pha tiêm Lọ 100 mg 200 mg 500 mg 1 g 2 g bột đông khô pha tiêm lọ 100 mg 200 mg 500 mg 1 g 2 g viên nén 25 mg 50 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Cyclophosphamid là một tác nhân alkyl hóa kìm tế bào thuộc nhóm oxazaphosphorin một hợp chất tương tự với khí mù-tạt nitơ. Bản thân cyclophosphamid không có hoạt tính vì vậy không có tác dụng tại chỗ chẳng hạn như không có tác dụng trên da. Tuy nhiên trong gan và trong các mô khác cyclophosphamid biến đổi sinh học thành các sản phẩm chuyển hóa ion aziridinium có hoạt tính alkyl hóa. Chúng phản ứng và liên kết đồng hóa trị với những gốc guanin trên DNA tạo thành liên kết chéo giữa hai dải DNA. Nhờ alkyl hóa DNA thuốc có tác dụng ngăn chặn sự sao chép và phiên mã DNA. Tác dụng mạnh nhất của cyclophosphamid là tác dụng ức chế chu kỳ tế bào trong các giai đoạn G2 và S. Cyclophosphamid ức chế chung sự phân chia của tất cả các tế bào đang tăng sinh vì vậy gây ra những tác dụng không mong muốn trên nhiều cơ quan và mô. Có thể sử dụng kết hợp cyclophosphamid với xạ trị và các thuốc hóa trị liệu chống ung thư khác. Cyclophosphamid ức chế miễn dịch thể dịch và miễn dịch qua trung gian tế bào do đó cũng được sử dụng làm thuốc giảm miễn dịch. Dược động học Cyclophosphamid sau khi uống được hấp thu tốt khả dụng sinh học lớn hơn 75 . Cyclophosphamid phân bố rộng khắp các mô và đi qua hàng rào máu -não nhưng với nồng độ không đủ cao để điều trị bệnh bạch cầu xâm nhiễm màng não. Cyclophosphamid đi qua nhau thai và sữa mẹ. Thể tích phân
