Tên chung quốc tế: Cycloserine. Mã ATC: J04A B01. Loại thuốc: Kháng sinh. Dạng thuốc và hàm lượng Nang 250 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Cycloserin là kháng sinh tách ra từStreptomyces orchidaceus hoặc Streptomyces garyphalus và cũng được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp hóa học. Thuốc có cấu trúc giống acid amin D - alanin, vì thế cycloserin ức chế các phản ứng trong đó D - alanin tham gia tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Trong môi trường không có D - alanin, cycloserin ức chế sự phát triển các chủng. | Cycloserin Tên chung quốc tế Cycloserine. Mã ATC J04A B01. Loại thuốc Kháng sinh. Dạng thuốc và hàm lượng Nang 250 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Cycloserin là kháng sinh tách ra từStreptomyces orchidaceus hoặc Streptomyces garyphalus và cũng được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp hóa học. Thuốc có cấu trúc giống acid amin D - alanin vì thế cycloserin ức chế các phản ứng trong đó D - alanin tham gia tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Trong môi trường không có D - alanin cycloserin ức chế sự phát triển các chủng Enterococcus Escherichia coli Staphylococcus aureus Nocardia và Chlamydia in vitro. Cycloserin có tác dụng kìm khuẩn hay diệt khuẩn tùy theo nồng độ của thuốc tại vị trí tổn thương và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. ở nồng độ 5 đến 30 microgam ml cycloserin ức chế sự phát triển Mycobacterium tuberculosis in vitro. Không có sự kháng chéo giữa cycloserin với các thuốc chữa lao khác. Người ta đã thấy có hiện tượng kháng thuốc tự nhiên và mắc phải đối với cycloserin của chủng Mycobacterium tuberculosis trong phòng thí nghiệm và trên lâm sàng. Các chủngMycobacterium turbeculosis lúc đầu nhạy cảm với thuốc kháng thuốc rất nhanh khi sử dụng đơn độc cycloserin trong điều trị. Kết hợp cycloserin với các thuốc chống lao khác có thể giảm và phòng tránh được sự kháng thuốc. Cycloserin khi phối hợp với các thuốc hàng đầu chống lao khác streptomycin isoniazid rifampicin ethambutol pyrazynamid đã có tác dụng trong điều trị lao kháng thuốc. Vì tình hình kháng thuốc đang lan rộng trên thế giới nên cần phải dùng hạn chế cycloserin chỉ dành cycloserin để điều trị những người bệnh đã mắc lao kháng thuốc. Hiện nay 5 2000 theo Chương trình Chống lao Việt Nam cycloserin chưa được sử dụng ở Việt Nam vì các thuốc chống lao hàng đầu còn hiệu quả. Sau khi uống 70 đến 90 cycloserin được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 3 - 4 giờ khi uống liều 250 mg và có nồng độ từ 20 - 30 microgam ml khi uống lặp lại liều cách nhau 12 giờ. Chỉ một lượng nhỏ thuốc được tìm thấy