Tên chung quốc tế: Cytarabine. Mã ATC: L01B C01 Loại thuốc: Chất độc tế bào, chất chống chuyển hóa, chống ung thư Dạng thuốc và hàm lượng Lọ chứa 100 mg, 500 mg, 1 g hoặc 2 g bột đông khô cytarabin đã tiệt khuẩn để pha tiêm. Nước cất pha tiêm, dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5% được dùng pha tiêm Dược lý và cơ chế tác dụng Cytarabin (Ara - C), chất tương tự desoxycytosin nucleosid là một chất chống chuyển hóa. . | Cytarabin Tên chung quốc tế Cytarabine. Mã ATC L01B C01 Loại thuốc Chất độc tế bào chất chống chuyển hóa chống ung thư Dạng thuốc và hàm lượng Lọ chứa 100 mg 500 mg 1 g hoặc 2 g bột đông khô cytarabin đã tiệt khuẩn để pha tiêm. Nước cất pha tiêm dung dịch natri clorid 0 9 hoặc dextrose 5 được dùng pha tiêm Dược lý và cơ chế tác dụng Cytarabin Ara - C chất tương tự desoxycytosin nucleosid là một chất chống chuyển hóa. Cytarabin có tác dụng hóa trị liệu chống ung thư thông qua cơ chế đặc hiệu đối với pha S của quá trình phân chia tế bào hoạt động không có tác dụng trên pha nghỉ và ức chế tổng hợp DNA kèm theo tác dụng kìm hãm hoặc diệt tế bào ung thư. Thuốc có tác dụng rất ít trên RNA và quá trình tổng hợp protein. Không thấy có hiện tượng kháng chéo giữa cytarabin và các thuốc chống ung thư khác. Cytarabin liều cao được dùng để điều trị bệnh bạch cầu khi dùng liều bình thường đã có tình trạng kháng thuốc tương đối Dược động học Cytarabin không có tác dụng qua đường uống chỉ dưới 20 liều được hấp thu qua đường tiêu hóa. Sau khi gia nhập vào tế bào bệnh bạch cầu cytarabin được phosphoryl hóa tạo thành dạng hoạt động cytarabin triphosphat là chất ức chế DNA polymerase. Hiệu quả lâm sàng sau khi tiêm dưới da hay truyền tĩnh mạch liên tục tỏ ra tốt hơn so với cách tiêm một lượng lớn vào tĩnh mạch. Nguyên nhân có lẽ là vì phần lớn thuốc chưa kịp tác dụng lên tế bào ung thư trong máu đã bị phân bố rất nhanh ra ngoài vòng tuần hoàn ngay sau khi tiêm nhanh vào tĩnh mạch Cytarabin có tỷ lệ gắn protein khoảng 15 thể tích phân bố khoảng 0 7 lít kg thân trọng và độ thanh thải toàn phần khoảng 40 ml phút kg. Sau khi tiêm tĩnh mạch cytarabin được chuyển hóa thành uracil arabinosid Ara - U chủ yếu dưới tác dụng của các enzym khử amin có ở gan ruột và bạch cầu. Nửa đời ban đầu khoảng 10 phút và nửa đời thải trừ của thuốc trong huyết tương trung bình 1 5 giờ Trong vòng 24 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch phần lớn liều thuốc được bài xuất qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa .
