Tên chung quốc tế: Dantrolene Mã ATC: M03C A01. Loại thuốc: Thuốc trực tiếp giãn cơ vân Dạng thuốc và hàm lượng Nang uống: 25 mg, 50 mg, 100 mg Lọ bột tiêm: Chứa một hỗn hợp đông khô vô khuẩn có 20 mg natri dantrolen, 3 g manitol và natri hydroxid vừa đủ để có pH khoảng 9,5 khi pha với 60 ml nước pha tiêm vô khuẩn Dược lý và cơ chế tác dụng Natri dantrolen là một thuốc giãn cơ tác dụng trực tiếp trên cơ vân. Thuốc làm mất tính co cơ khi bị kích. | Dantrolen Natri Tên chung quốc tế Dantrolene Mã ATC M03C A01. Loại thuốc Thuốc trực tiếp giãn cơ vân Dạng thuốc và hàm lượng Nang uống 25 mg 50 mg 100 mg Lọ bột tiêm Chứa một hỗn hợp đông khô vô khuẩn có 20 mg natri dantrolen 3 g manitol và natri hydroxid vừa đủ để có pH khoảng 9 5 khi pha với 60 ml nước pha tiêm vô khuẩn Dược lý và cơ chế tác dụng Natri dantrolen là một thuốc giãn cơ tác dụng trực tiếp trên cơ vân. Thuốc làm mất tính co cơ khi bị kích thích có thể do cản trở lưới cơ tương giải phóng calci. Do đó ở nguời bị tổn thương nơron vận động ở vỏ não thuốc làm giảm co cơ do kích thích trực tiếp hoặc thông qua phản xạ đi qua một hoặc nhiều sinap. Ở người bị sốt cao ác tính do gây mê thuốc có thể ngăn ngừa dị hóa cấp trong tế bào cơ vân. Thuốc không có tác dụng trên hoạt động điện ở chỗ nối thần kinh - cơ hoặc trong cơ cũng như không tác động đến tốc độ tổng hợp hoặc giải phóng acetylcholin. Tác dụng phụ đến hệ thần kinh trung ương như buồn ngủ chóng mặt có thể gián tiếp do giảm hoạt động cơ vân. Ở liều điều trị có hiệu quả thuốc ít hoặc không tác động đến cơ trơn của tim hoặc ruột Dược động học Khoảng 35 liều uống được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nửa đời hấp thu khoảng 1 1 giờ ở người lớn và 1 4 giờ ở trẻ em. ở người có tổn thương nơron vận động ở vỏ não hiệu quả của thuốc có thể không rõ ràng trong vòng một tuần hoặc hơn sau khi cho điều trị với liều uống ban đầu thông thường. Nồng độ thuốc và các chất chuyển hóa có hiệu quả điều trị trong máu biến đổi tùy theo người bệnh từ 100 - 600 nanogam ml hoặc hơn. Nồng độ đỉnh thường đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Khi truyền tĩnh mạch nồng độ thuốc trong máu giữ ở xấp xỉ mức ổn định trong 3 giờ hoặc hơn sau khi truyền xong. Dantrolen gắn nhiều với protein huyết tương. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất chuyển hóa hydroxyl hóa và acetamid hóa có tác dụng giãn cơ nhẹ. Thuốc bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa và một lượng nhỏ dạng không biến đổi một số bài tiết qua mật. Nửa đời đào
