Tên chung quốc tế: Dextropropoxyphene. Mã ATC: N02A C04. Loại thuốc: Thuốc giảm đau gây nghiện. Dạng thuốc và hàm lượng Nang, viên nén: Dextropropoxyphen hydroclorid: 65 mg/viên. Dextropropoxyphen napsylat: 100 mg/viên. Hỗn dịch uống: Dextropropoxyphen napsylat: 50 mg/5 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Dextropropoxyphen là thuốc giảm đau dạng opi có cấu trúc liên quan đến methadon. Tuy hơi kém chọn lọc hơn morphin, nhưng dextropropoxyphen gắn chủ yếu vào thụ thể muy, làm giảm đau và cho các tác dụng khác đến hệ thần kinh trung ương tương tự như các thuốc giống morphin. T. | Dextropropoxyphene Tên chung quốc tế Dextropropoxyphene. Mã ATC N02A C04. Loại thuốc Thuốc giảm đau gây nghiện. Dạng thuốc và hàm lượng Nang viên nén Dextropropoxyphen hydroclorid 65 mg viên. Dextropropoxyphen napsylat 100 mg viên. Hỗn dịch uống Dextropropoxyphen napsylat 50 mg 5 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Dextropropoxyphen là thuốc giảm đau dạng opi có cấu trúc liên quan đến methadon. Tuy hơi kém chọn lọc hơn morphin nhưng dextropropoxyphen gắn chủ yếu vào thụ thể muy làm giảm đau và cho các tác dụng khác đến hệ thần kinh trung ương tương tự như các thuốc giống morphin. Thuốc có tác dụng giảm đau nhẹ và trung bình được uống dưới dạng hydroclorid hoặc napsylat. Dextropropoxyphen làm giảm đau bằng một nửa tới 2 3 so với codein khi uống. Dextropropoxyphen hydroclorid uống liều 90 đến 120 mg có tác dụng bằng liều 60 mg codein là liều thường làm giảm đau bằng 600 mg aspirin. Không giống levopropoxyphen và codein dextropropoxyphen không có hoặc có ít tác dụng chống ho. Dextropropoxyphen chủ yếu dùng phối hợp với các thuốc giảm đau có tác dụng chống viêm và hạ sốt khác như với aspirin và paracetamol. Sự phối hợp này sẽ cho tác dụng giảm đau cao hơn so với riêng từng thuốc. Dược động học Dextropropoxyphen được hấp thu ngay tại đường tiêu hóa napsylat có khuynh hướng được hấp thu chậm hơn hydroclorid nhưng cả hai đều qua chuyển hóa bước đầu mạnh. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được khoảng 1 đến 2 giờ sau khi uống. Thuốc phân bố nhanh và tập trung ở gan phổi và não. Khoảng 80 dextropropoxyphen và chất chuyển hóa gắn với protein huyết tương. Dextropropoxyphen đi qua nhau thai và được phát hiện trong sữa mẹ. Dextropropoxyphen bị khử N - methyl thành nordextropropoxyphen norpropoxyphen ở gan. Thuốc bài tiết vào nước tiểu chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Dextropropoxyphen và nordextropropoxyphen có nửa đời thải trừ dài tương ứng với 6 đến 12 giờ và 30 đến 36 giờ. Tích lũy dextropropoxyphen và chất chuyển hóa có thể xảy ra khi cho liều lặp lại và nordextropropoxyphen có thể