Tên chung quốc tế:Diethylcarbamazine. Mã ATC: P02C B02. Loại thuốc: Diệt giun sán. Dạng thuốc và hàm lượng Thường dùng dạng diethylcarbamazin citrat; 100 mg citrat tương đương 51 mg dạng bazơ. Siro hay dung dịch uống: 10 mg/ml; 24 mg/ml. Viên nén: 50 mg, 100 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Diethylcarbamazin là dẫn chất piperazin tổng hợp, có tác dụng chống các loại giun trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa. Thuốc có tác dụng diệt ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus ở da nhưng không diệt ấu trùng giun. | Diethylcarbamazin Tên chung quốc tế Diethylcarbamazine. Mã ATC P02C B02. Loại thuốc Diệt giun sán. Dạng thuốc và hàm lượng Thường dùng dạng diethylcarbamazin citrat 100 mg citrat tương đương 51 mg dạng bazơ. Siro hay dung dịch uống 10 mg ml 24 mg ml. Viên nén 50 mg 100 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Diethylcarbamazin là dẫn chất piperazin tổng hợp có tác dụng chống các loại giun trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti Brugia malayi Brugia timori Loa loa. Thuốc có tác dụng diệt ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus ở da nhưng không diệt ấu trùng giun chỉ ở các hạch nhỏ có chứa giun trưởng thành giun cái không có tác dụng với ấu trùng giun chỉWuchereria bancrofti trong dịch màng tinh hoàn hydrocele mặc dù thuốc có thâm nhập vào trong dịch. Thuốc có 2 kiểu tác động. Tác động thứ nhất làm giảm hoạt động cơ của giun và gây liệt giun có thể do tác dụng quá phân cực cơ giun của phần piperazin làm giun rời khỏi vị trí và bị tống ra khỏi vật chủ. Tác động thứ 2 làm thay đổi màng ngoài của ấu trùng giun làm chúng dễ bị tiêu diệt bởi cơ chế đề kháng của cơ thể. Đã có bằng chứng là diethylcarbamazin diệt được giun trưởng thành của Loa loa và có thể cả Wuchereria bancrofti và Brugia malayi nhưng tác dụng ít trên giun trưởng thành của Onchocerca volvulus. Thuốc cũng ảnh hưởng đến đáp ứng miễn dịch đặc hiệu và phản ứng viêm của vật chủ nhưng vẫn chưa xác định được cơ chế. Diethylcarbamazin được hấp thụ nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa đạt được trong vòng 1 - 2 giờ sau khi uống một liều đơn độc và nửa đời trong huyết tương từ 2 - 10 giờ tùy thuộc vào pH nước tiểu. Thuốc chuyển hóa nhanh và mạnh thải trừ qua cả đường niệu và ngoài đường niệu. Trên 50 liều uống xuất hiện trong nước tiểu acid dưới dạng không biến đổi nhưng giá trị này sẽ thấp nếu nước tiểu kiềm. Kiềm hóa nước tiểu sẽ làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và kéo dài nửa đời trong huyết tương làm tăng cả tác dụng điều trị và tăng độc tính. Do vậy phải giảm liều ở người có rối loạn chức năng thận và có
