Tên chung quốc tế: Dihydroergotamine. Mã ATC: N02C A01. Loại thuốc: Chống đau nửa đầu/hủy giao cảm alpha (alpha - adrenolytic). Dạng thuốc và hàm lượng Dùng muối mesylat. Viên nén 3 mg; nang 5 mg; nang mềm 3 mg. Lọ dung dịch thuốc uống 50 ml (100 mg), 75 ml (150 mg). Ống tiêm 1 mg/1 ml để tiêm bắp và tĩnh mạch (có 6,1% ethanol và 15% glycerin). Dược lý và cơ chế tác dụng Dihydroergotamin là ergotamin (alcaloid của nấm cựa gà) được hydro hóa, có tác dụng dược lý phức tạp. . | Dihydro Ergotamin Tên chung quốc tế Dihydroergotamine. Mã ATC N02C A01. Loại thuốc Chống đau nửa đầu hủy giao cảm alpha alpha - adrenolytic . Dạng thuốc và hàm lượng Dùng muối mesylat. Viên nén 3 mg nang 5 mg nang mềm 3 mg. Lọ dung dịch thuốc uống 50 ml 100 mg 75 ml 150 mg . Ống tiêm 1 mg 1 ml để tiêm bắp và tĩnh mạch có 6 1 ethanol và 15 glycerin . Dược lý và cơ chế tác dụng Dihydroergotamin là ergotamin alcaloid của nâm cựa gà được hydro hóa có tác dụng dược lý phức tạp. Thuốc có ái lực với cả hai thụ thể alpha - adrenegic và thụ thể serotoninergic do đó vừa có tác dụng kích thích liều điều trị vừa ức chế liều cao . Trong giảm huyết áp thế đứng dihydroergotamin có tác dụng chọn lọc gây co mạch các mạch chứa tĩnh mạch tiểu tĩnh mạch mà hầu như không có tác dụng đến các mạch cản động mạch tiểu động mạch . Tăng trương lực tĩnh mạch dẫn tới phân lại máu do vậy sẽ ngăn tích máu quá nhiều ở tĩnh mạch. Trong bệnh đau nửa đầu lúc đầu thuốc có tác dụng bù lại mức thiếu serotonin trong huyết tương. Sau đó do kích thích tác dụng của serotonin nên đã chống lại mất trương lực của hệ mạch ngoài sọ đặc biệt là hệ mạch cảnh đã bị giãn. Để điều trị cơn đau nửa đầu nên tiêm dihydroergotamin tác dụng nhanh . Để phòng ngừa cơn đau nửa đầu nên dùng viên uống kéo dài để ổn định trương lực hệ mạch ngoài sọ. Dược động học Sau khi uống khoảng 30 lượng thuốc được hấp thu. Hấp thu nhanh nửa đời 10 - 20 phút và nồng độ huyết tương tối đa đạt được sau 1 giờ. Sau khi tiêm dưới da liều 1mg duy nhất nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 45 phút. Tác dụng chống đau đầu do vận mạch phụ thuộc vào thời điểm dùng thuốc sau khi xuất hiện đau đầu nhưng thường có tác dụng sau 15 - 30 phút nếu tiêm bắp và sau vài phút nếu tiêm tĩnh mạch. Tác dụng kéo dài 3 -4 giờ sau tiêm bắp. Dihydroergotamin liên kết với protein huyết tương 93 . Thể tích phân bố biểu kiến 30lít kg. Độ thanh thải toàn thân khoảng 1 5 lít phút phản ánh thuốc thanh thải chủ yếu qua gan. Thải trừ chủ yếu qua đường mật ra phân. .
