Tên chung quốc tế: Dimercaprol. Mã ATC: V03A B09. Loại thuốc: Thuốc giải độc. Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc tiêm 50 hoặc 100 mg/ml pha trong dầu lạc trung hòa và chất ổn định là benzyl benzoat. Dược lý và cơ chế tác dụng Dimercaprol dùng để điều trị ngộ độc kim loại nặng. Một số kim loại nặng (đặc biệt là arsen, vàng, chì và thủy ngân) khi vào cơ thể liên kết với các nhóm sulphydril (SH) của hệ thống enzym pyruvat - oxydase, ức chế sự hoạt động bình thường của những enzym này. . | Dimercaprol Tên chung quốc tế Dimercaprol. Mã ATC V03A B09. Loại thuốc Thuốc giải độc. Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc tiêm 50 hoặc 100 mg ml pha trong dầu lạc trung hòa và chất ổn định là benzyl benzoat. Dược lý và cơ chế tác dụng Dimercaprol dùng để điều trị ngộ độc kim loại nặng. Một số kim loại nặng đặc biệt là arsen vàng chì và thủy ngân khi vào cơ thể liên kết với các nhóm sulphydril SH của hệ thống enzym pyruvat - oxydase ức chế sự hoạt động bình thường của những enzym này. Dimercaprol có ái lực mạnh hơn đối với kim loại nên tạo phức với những kim loại này và giải phóng trở lại các nhóm SH tự do cho các enzym nói trên. Phức hợp dimercaprol - kim loại tương đối bền vững nhanh chóng được đào thải ra ngoài chủ yếu qua thận. Dimercaprol có hiệu quả hơn nhiều khi được dùng càng sớm càng tốt ngay sau khi tiếp xúc với kim loại vì thuốc có hiệu quả hơn trong việc ngăn ngừa sự ức chế enzym sulphydril hơn là trong việc tái hoạt chúng. Sau khi tiêm thuốc phân bố vào mọi tổ chức bao gồm cả não. Nồng độ cao nhất ở gan và thận. Nồng độ đỉnh đạt 30 - 60 phút sau khi tiêm bắp. Tác dụng xuất hiện sau khoảng 30 phút và kéo dài 4 giờ. Vì vậy để duy trì hiệu quả điều trị cứ 3 - 4 giờ phải tiêm 1 lần. Chỉ định Điều trị ngộ độc cấp bởi một số các kim loại nặng như arsen thủy ngân vô cơ vàng. Dùng phối hợp với dinatri calci edetat calci EDTA để điều trị ngộ độc chì đặc biệt dùng tốt cho trẻ em. Trong ngộ độc bismuth và antimon kết quả dùng dimercaprol còn nghi ngờ vì vậy chỉ định này không được chấp nhận. Chống chỉ định Trong ngộ độc methyl thủy ngân và các hợp chất thủy ngân hữu cơ khác vì dimercaprol làm tăng sự phân bố thủy ngân vào não. Trong ngộ độc hơi ngạt arsen AsH3 vì không ngăn ngừa được huyết tán. Trong các trường hợp ngộ độc sắt cadimi bạc selen hoặc urani vì những phức dimercaprol - kim loại này còn độc hơn là kim loại riêng lẻ. Người bệnh suy gan. Người bệnh quá nhạy cảm với dimercaprol. Người bệnh thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase. Thận trọng Đối với .