Tên chung quốc tế: Disulfiram. Mã ATC: P03A A04, V03A A01. Loại thuốc: Thuốc ức chế aldehyd dehydrogenase. Thuốc kháng rượu. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén uống: 200 mg, 250 mg, 500 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Disulfiram bản thân là một chất tương đối không độc. Tuy vậy, disulfiram làm thay đổi rõ rệt chuyển hóa trung gian của rượu và làm tăng nồng độ acetaldehyd trong máu gấp 5 - 10 lần so với mức đạt được ở người uống rượu không dùng disulfiram trước. . | Disulfiram Tên chung quốc tế Disulfiram. Mã ATC P03A A04 V03A A01. Loại thuốc Thuốc ức chế aldehyd dehydrogenase. Thuốc kháng rượu. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén uống 200 mg 250 mg 500 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Disulfiram bản thân là một chất tương đối không độc. Tuy vậy disulfiram làm thay đổi rõ rệt chuyển hóa trung gian của rượu và làm tăng nồng độ acetaldehyd trong máu gấp 5 - 10 lần so với mức đạt được ở người uống rượu không dùng disulfiram trước. Bình thường acetaldehyd được sản sinh do sự oxy hóa ban đầu của rượu bởi alcol - dehydrogenase ở gan acetaldehyd không tích lũy trong mô vì được oxy hóa ngay sau khi được tạo thành bởi enzym aldehyd dehydrogenase. Disulfiram ức chế không thuận nghịch enzym này và do đó nồng độ acetaldehyd tăng lên. Việc uống rượu ở người đã được điều trị trước bằng disulfiram gây hội chứng acetaldehyd. Trong vòng 5 - 10 phút mặt cảm thấy nóng và ngay sau đó đỏ bừng. Tiếp theo có cảm giác mạch đập ở đầu và cổ và phát triển nhức đầu mạch đập. Người bệnh thấy khó thở buồn nôn nôn ra mồ hôi khát đau ngực hạ huyết áp ngất thế đứng yếu ớt chóng mặt nhìn mờ và lú lẫn. Mặt đỏ bừng chuyển sang tái xanh và huyết áp có thể hạ tới mức sốc. Chỉ 7 ml rượu có thể gây triệu chứng nhẹ ở người nhạy cảm và tác dụng này khi xảy ra kéo dài 30 phút đến nhiều giờ. Khi những triệu chứng hết người bệnh mệt lả và có thể ngủ thiếp trong nhiều giờ. Chính vì hội chứng chuyển hóa này mà người bệnh sợ uống rượu. Một chất chuyển hóa của disulfiram diethyldithiocarbamat ức chế dopamin - hydroxylase thông qua chelat hóa với đồng nên ức chế tổng hợp noradrenalin từ dopamin và vì thế gây hạ huyết áp đặc trưng của phản ứng disulfiram - rượu ethylic. Disulfiram được dùng làm thuốc ngăn cản uống rượu giúp chống nghiện rượu. Thuốc không chữa nghiện rượu và liệu pháp disulfiram chỉ giới hạn cho những người bệnh chọn lọc có ý chí cao kết hợp với liệu pháp tâm thần hỗ trợ. Disulfiram chỉ đem lại sự trợ lực nhờ đó củng cố ý muốn thôi uống rượu của người tình nguyện. .
