Tên chung quốc tế: Domperidone. Mã ATC: A03F A03. Loại thuốc: Thuốc chống nôn / thuốc đối kháng dopamin. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 10 mg. Hỗn dịch uống 30 mg/30 ml. Thuốc đạn 30 mg. ống tiêm 10 mg/2 ml. Thuốc sủi dạng hạt: 10 mg/gói. Dược lý học và cơ chế tác dụng Domperidon là chất kháng dopamin, có tính chất tương tự như metoclopramid hydroclorid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh. . | Domperidon Tên chung quốc tế Domperidone. Mã ATC A03F A03. Loại thuốc Thuốc chống nôn thuốc đối kháng dopamin. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 10 mg. Hỗn dịch uống 30 mg 30 ml. Thuốc đạn 30 mg. ống tiêm 10 mg 2 ml. Thuốc sủi dạng hạt 10 mg gói. Dược lý học và cơ chế tác dụng Domperidon là chất kháng dopamin có tính chất tương tự như metoclopramid hydroclorid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh. Domperidon kích thích nhu động của ống tiêu hóa làm tăng trương lực cơ thắt tâm vị và làm tăng biên độ mở rộng của cơ thắt môn vị sau bữa ăn nhưng lại không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày. Thuốc dùng để điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn cấp cả buồn nôn và nôn do dùng levodopa hoặc bromocriptin ở người bệnh Parkinson. Dược động học Domperidon được hấp thu ở đường tiêu hóa nhưng có khả dụng sinh học đường uống thấp ở người đói chỉ vào khoảng 14 do chuyển hóa bước đầu của thuốc qua gan và chuyển hóa ở ruột. Thuốc cũng được hấp thu khi đặt trực tràng hoặc tiêm bắp. Sau khi uống hoặc tiêm bắp khoảng 30 phút thì đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương còn nếu đặt trực tràng thì sau 1 giờ. Khả dụng sinh học của thuốc sau khi uống tăng lên rõ rệt nếu uống thuốc 90 phút sau khi ăn nhưng thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương thì chậm lại. Khả dụng sinh học của thuốc sau khi uống tăng theo tỷ lệ thuận với liều từ 10 đến 60 mg. Với cùng liều như nhau khả dụng sinh học đường trực tràng cũng tương tự như đường uống. 92 đến 93 thuốc gắn vào protein huyết tương. Thuốc chuyển hóa rất nhanh và nhiều nhờ quá trình hydroxyl hóa và khử N - alkyl oxy hóa. Nửa đời thải trừ ở người khỏe mạnh khoảng 7 5 giờ và kéo dài ở người suy chức năng thận. Không có hiện tượng thuốc bị tích tụ trong cơ thể do suy thận vì độ thanh thải của thận thấp hơn nhiều so với độ thanh thải toàn phần của huyết tương. Domperidon đào thải theo phân và nước tiểu chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa 30 liều uống đào .