Tên chung quốc tế: Doxepin. Mã ATC: N06A A12. Loại thuốc: Thuốc chống trầm cảm ba vòng. Thuốc bôi tại chỗ chống ngứa. Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc nang: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg. Dung dịch uống đậm đặc: 10 mg/ml. Kem bôi tại chỗ 5% (4,43% doxepin). Dược lý và cơ chế tác dụng Doxepin hydroclorid là một thuốc chống trầm cảm ba vòng. Tất cả các thuốc chống trầm cảm ba vòng đều có tác dụng dược lý giống nhau. Tuy cơ chế tác dụng còn chưa biết chính. | Doxepin Tên chung quốc tế Doxepin. Mã ATC N06A A12. Loại thuốc Thuốc chống trầm cảm ba vòng. Thuốc bôi tại chỗ chống ngứa. Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc nang 10 mg 25 mg 50 mg 75 mg 100 mg 150 mg. Dung dịch uống đậm đặc 10 mg ml. Kem bôi tại chỗ 5 4 43 doxepin . Dược lý và cơ chế tác dụng Doxepin hydroclorid là một thuốc chống trầm cảm ba vòng. Tất cả các thuốc chống trầm cảm ba vòng đều có tác dụng dược lý giống nhau. Tuy cơ chế tác dụng còn chưa biết chính xác các thuốc này được coi là làm tăng nồng độ noradrenalin và hoặc serotonin tại sinap hệ thần kinh trung ương. Các chất dẫn truyền thần kinh đó tăng lên thông qua ức chế màng nơ ron tiền sinap thu giữ các chất đó. Doxepin là một chất ức chế thu nhập lại noradrenalin trung bình và ức chế thu nhập lại serotonin yếu. Tác dụng điều trị bắt đầu muộn từ 7 đến 28 ngày có nhiều tác dụng phụ kháng cholinergic bằng imipramin hơi kém amitriptylin nhưng nhiều hơn nortriptylin và gây ngủ giống như amitriptylin. Doxepin có thể gây hạ huyết áp thế đứng do chẹn alpha nhưng ít hơn so với imipramin hoặc amitriptylin. Doxepin là một thuốc bôi chống ngứa. Tuy cơ chế tác dụng chống ngứa chưa được rõ nhưng doxepin có hoạt tính đối kháng mạnh thụ thể histamin H1 và H2. Dược động học Doxepin được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa và bị khử methyl mạnh do chuyển hóa bước đầu trong gan thành chất chuyển hóa chủ yếu có hoạt tính là desmethyldoxepin. Vì doxepin làm chậm thời gian chuyển vận ở đường tiêu hóa nên hấp thu có thể chậm lại đặc biệt khi dùng quá liều. Đường chuyển hóa của cả doxepin và desmethyldoxepin bao gồm hydroxyl hóa và N - oxy hóa. Doxepin bài tiết vào nước tiểu chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa ở dạng tự do hoặc ở dạng liên hợp. Doxepin và desmethyldoxepin phân bố rộng rãi khắp cơ thể và gắn nhiều với protein huyết tương và mô. Nửa đời huyết tương của doxepin khoảng từ 8 đến 24 giờ có thể tăng nhiều khi dùng quá liều nửa đời của desmethyldoxepin lâu hơn. Doxepin đi qua hàng rào máu - não và hàng rào nhau thai. Thuốc
