Tên chung quốc tế: Doxorubicin. Mã ATC: L01D B01. Loại thuốc: Nhóm anthracyclin. Chữa ung thư. Dạng thuốc và hàm lượng Lọ 10 mg, 20 mg, 50 mg doxorubicin hydroclorid dạng bột đông khô. Tá dược: lactose và methylparaben để làm cho hoạt chất dễ tan. Lọ 10 mg/5 ml, 20 mg/10 ml, 50 mg/25 ml, 75 mg/37,5 ml (trong dung dịch natri clorid 0,9% và acid hydrocloric để điều chỉnh dung dịch có pH 3). Dược lý và cơ chế tác dụng Doxorubicin là một kháng sinh thuộc nhóm anthracyclin gây độc tế bào được phân lập từ. | Doxorubicin Tên chung quốc tế Doxorubicin. Mã ATC L01D B01. Loại thuốc Nhóm anthracyclin. Chữa ung thư. Dạng thuốc và hàm lượng Lọ 10 mg 20 mg 50 mg doxorubicin hydroclorid dạng bột đông khô. Tá dược lactose và methylparaben để làm cho hoạt chất dễ tan. Lọ 10 mg 5 ml 20 mg 10 ml 50 mg 25 ml 75 mg 37 5 ml trong dung dịch natri clorid 0 9 và acid hydrocloric để điều chỉnh dung dịch có pH 3 . Dược lý và cơ chế tác dụng Doxorubicin là một kháng sinh thuộc nhóm anthracyclin gây độc tế bào được phân lập từ môi trường nuôi cấy Streptomyces peucetius var. caecius. Hiện nay được tổng hợp từ daunorubicin. Doxorubicin kích ứng mạnh các mô và có thể gây hoại tử mô ví dụ trong trường hợp tiêm ra ngoài mạch máu. Hoạt tính sinh học của doxorubicin là do doxorubicin gắn vào DNA làm ức chế các enzym cần thiết để sao chép và phiên mã DNA. Doxorubicin gây gián đoạn mạnh chu kỳ phát triển tế bào ở giai đoạn phân bào S và giai đoạn gián phân nhưng thuốc cũng tác dụng trên các giai đoạn khác của chu kỳ phát triển tế bào. Doxorubicin có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với thuốc chống ung thư khác. Sự kháng thuốc chéo xảy ra khi khối u kháng cả doxorubicin và daunorubicin. Dược động học Chuyển hóa và phân bố doxorubicin vẫn đang được làm sáng tỏ. Doxorubicin chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo thành doxorubicinol và các aglycon. Cần lưu ý là một vài chất chuyển hóa này cũng là các chất gây độc tế bào nhưng không độc hơn doxorubicin. Nồng độ cao các chất chuyển hóa xuất hiện nhanh trong huyết tương và qua giai đoạn phân bố với thời gian nửa đời ngắn. Chuyển hóa chậm ở người bị giảm chức năng gan. Sau khi tiêm tĩnh mạch doxorubicin thải trừ qua 3 giai đoạn và nửa đời của thuốc ở giai đoạn cuối khoảng 30 giờ. Thể tích phân bố khoảng 25 lít kg. Trong huyết tương khoảng 70 doxorubicin liên kết với protein. Trong vòng 5 ngày dùng thuốc khoảng 5 liều đào thải qua thận trong vòng 7 ngày khoảng 40 - 50 thải trừ qua mật. Nếu chức năng gan giảm thải trừ chậm hơn do vậy cần giảm liều dùng. Doxorubicin qua .
