Tên chung quốc tế: Estramustine phosphate. Mã ATC: L01X X11. Loại thuốc: Thuốc chống ung thư. Dạng thuốc và hàm lượng Nang 140 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Estramustin phosphat là một phân tử kết hợp oestradiol và mù tạc nitơ (nornitrogen mustard) bằng một liên kết carbamat. Phân tử được phosphoryl hóa để dễ tan trong nước. Cơ chế tác dụng của estramustin chưa thật rõ ràng. Thuốc hình như không tác dụng bằng cơ chế oestrogen hoặc alkyl hóa độc tế bào. Dữ liệu in vitro cho thấy estramustin thể hiện phần lớn tác. | Estramustin Phosphat Tên chung quốc tế Estramustine phosphate. Mã ATC L01X X11. Loại thuốc Thuốc chống ung thư. Dạng thuốc và hàm lượng Nang 140 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Estramustin phosphat là một phân tử kết hợp oestradiol và mù tạc nitơ nornitrogen mustard bằng một liên kết carbamat. Phân tử được phosphoryl hóa để dễ tan trong nước. Cơ chế tác dụng của estramustin chưa thật rõ ràng. Thuốc hình như không tác dụng bằng cơ chế oestrogen hoặc alkyl hóa độc tế bào. Dữ liệu in vitro cho thấy estramustin thể hiện phần lớn tác dụng độc tế bào mà không tách ra thành các chất cấu thành của nó. Có bằng chứng là estramustin và chất chuyển hóa oxy hóa của nó estromustin gắn vào một protein trong bào tương đặc hiệu với mô tuyến tiền liệt. Người ta cho rằng estramustin tương tác với các protein của chất cơ bản của nhân gây ngừng gián phân. Dược động học Estramustin phosphat bị khử phosphoryl nhanh chóng hoàn toàn và tạo thành các chất chuyển hóa độc đối với tế bào là estramustin và estromustin. Nửa đời trong huyết tương của những chất chuyển hóa này khoảng 10 - 20 giờ sau đó estramustin và estromustin được chuyển hóa thành oestradiol và oestron trước khi bài xuất. Estramustin có thể tích phân bố tương đối nhỏ và tập trung ở mô tuyến tiền liệt. Điều trị bằng estramustin phosphat kéo dài làm tăng nồng độ oestradiol toàn phần trong huyết tương rồi giảm xuống trong phạm vi tương tự như các mức oestradiol cao gặp trong các người bệnh ung thư tuyến tiền liệt được chữa bằng liệu pháp oestradiol thông thường. ở người bệnh điều trị bằng estramustin phosphat hoặc oestradiol các tác dụng oestrogen chứng minh bằng những biến đổi về hàm lượng hormon steroid và hormon tuyến yên lưu chuyển trong máu đều tương tự như nhau. Kiểu chuyển hóa trong nước tiểu của cấu tử oestradiol trong estramutin phosphat và của bản thân oestradiol cũng rất giống nhau mặc dù các chất chuyển hóa xuất xứ từ estramustin phosphat bài xuất với tốc độ chậm hơn. Chỉ định Điều trị tạm thời ung thư tuyến tiền liệt .
