Tên chung quốc tế: Ethambutol. Mã ATC: J04A K02. Loại thuốc: ChốngMycobacterium. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 100 mg và 400 mg ethambutol hydroclorid. Dược lý và cơ chế tác dụng Ethambutol là thuốc chống lao tổng hợp có tác dụng kìm khuẩn. Gần như tất cả các chủng Mycobacterium tuberculosis, M. kansasii và một số chủng M. avium đều nhạy cảm với ethambutol. Thuốc cũng ức chế sự phát triển của hầu hết các chủng vi khuẩn lao kháng isoniazid và streptomycin. Nồng độ ức chế tối thiểu in vitro đối với vi khuẩn lao bình. | Ethambutol Tên chung quốc tế Ethambutol. Mã ATC J04A K02. Loại thuốc ChốngMycobacterium. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 100 mg và 400 mg ethambutol hydroclorid. Dược lý và cơ chế tác dụng Ethambutol là thuốc chống lao tổng hợp có tác dụng kìm khuẩn. Gần như tất cả các chủng Mycobacterium tuberculosis M. kansasii và một số chủng M. avium đều nhạy cảm với ethambutol. Thuốc cũng ức chế sự phát triển của hầu hết các chủng vi khuẩn lao kháng isoniazid và streptomycin. Nồng độ ức chế tối thiểu in vitro đối với vi khuẩn lao bình thường từ 1 - 8 microgam ml tùy theo môi trường nuôi cấy. Vi khuẩn lao kháng thuốc phát triển rất nhanh nếu dùng ethambutol đơn độc. Vì vậy không bao giờ được dùng ethambutol đơn độc để điều trị bệnh lao mà phải dùng phối hợp với các thuốc chống lao khác theo hướng dẫn điều trị của Tổ chức y tế thế giới. Ở Việt Nam năm 1997 tỷ lệ kháng ethambutol xấp xỉ 1 1 . Cơ chế tác dụng của ethambutol là ức chế acid mycolic thâm nhập vào trong thành tế bào vi khuẩn lao. Ngoài ra thuốc còn kìm hãm sự nhân lên của vi khuẩn bằng cách ngăn cản tổng hợp RNA. Dược động học Liều 25 mg kg trong 8 tuần đầu và 15 mg kg cho thời gian tiếp theo. Ethambutol được hấp thu nhanh 75 - 80 qua đường tiêu hóa. Sau khi uống liều đơn 25 mg kg thể trọng được 2 - 4 giờ thì đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 5 microgam ml và sau 24 giờ không còn phát hiện được nồng độ thuốc trong huyết thanh. Thuốc phân bố vào tất cả các mô bao gồm cả phổi thận và hồng cầu. Thuốc vào dịch não tủy khi màng não bị viêm thuốc cũng qua nhau thai và vào sữa mẹ. Thể tích phân bố Vd 1 6 lít kg. Nửa đời thải trừ của thuốc sau khi uống là 3 - 4 giờ và có thể kéo dài đến 8 giờ nếu suy thận. Ethambutol chuyển hóa 1 phần ở gan bằng quá trình hydroxyl hóa tạo thành dẫn chất aldehyd và acid dicarboxylic. Ethambutol thải trừ qua nước tiểu tới 80 trong vòng 24 giờ khoảng 50 ở dạng không chuyển hóa và 15 ở dạng chuyển hóa không có hoạt tính . Loại trừ được ethambutol bằng thẩm phân phúc mạc và ở mức độ ít hơn .
