Tên chung quốc tế: Ethosuximide. Mã ATC: N03A D01. Loại thuốc: Thuốc chống động kinh nhóm sucinimid. Dạng thuốc và hàm lượng Nang 250 mg; lọ siro 200 ml: 10 g ethosuximid (tức 250 mg/5 ml siro ethosuximid). Dược lý và cơ chế tác dụng Ethosuximid là một sucinimid có tác dụng chống động kinh đặc hiệu đối với động kinh cơn nhỏ. Cơ chế tác dụng là do ức chế kênh calci trong các tế bào thần kinh vùng đồi thị, vì vậy, cản trở chức năng tế bào thần kinh tại một trong các đường vòng thần. | Ethosuximid Tên chung quốc tế Ethosuximide. Mã ATC N03A D01. Loại thuốc Thuốc chống động kinh nhóm sucinimid. Dạng thuốc và hàm lượng Nang 250 mg lọ siro 200 ml 10 g ethosuximid tức 250 mg 5 ml siro ethosuximid . Dược lý và cơ chế tác dụng Ethosuximid là một sucinimid có tác dụng chống động kinh đặc hiệu đối với động kinh cơn nhỏ. Cơ chế tác dụng là do ức chế kênh calci trong các tế bào thần kinh vùng đồi thị vì vậy cản trở chức năng tế bào thần kinh tại một trong các đường vòng thần kinh liên quan đến động kinh cơn vắng ý thức. Tác dụng làm giảm tần số cơn động kinh của thuốc là do ức chế vùng vỏ não vận động và nâng ngưỡng của hệ thần kinh trung ương với các kích thích gây co giật. So sánh với các sucinimid chống co giật khác ethosuximid có tác dụng đặc hiệu hơn đối với các cơn vắng đơn thuần. Do khả năng gây độc thấp trong trường hợp dùng kéo dài và vì hiệu lực của thuốc nên thuốc được chọn dùng đối với động kinh cơn vắng. Những người bệnh có cơn vắng thường có hoặc sẽ có các cơn co giật toàn bộ động kinh cơn lớn thì ethosuximid không phòng được. Do vậy trong trường hợp này nên cho người bệnh dùng Loại thuốc có tác dụng đối với cơn toàn bộ như phenytoin carbamazepin hoặc barbiturat và dùng thêm ethosuximid. Trường hợp đồng thời có cả động kinh cơn nhỏ và cơn lớn thì có thể dùng ethosuximid phối hợp với phenobarbital và phenytoin. Dược động học Ethosuximid được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau 3 - 7 giờ ở trẻ em và người lớn. Thuốc phân bố rộng khắp cơ thể khoảng 0 69 lít kg nhưng liên kết với protein huyết tương không đáng kể dưới 10 . Ethosuximid chuyển hóa trong gan thành 3 chất chuyển hóa không có tác dụng. Thuốc bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa ở dạng tự do và kết hợp nhưng cũng có khoảng 20 dưới dạng không đổi. Nửa đời của thuốc khoảng 60 giờ ở người lớn và 30 giờ ở trẻ em. Thuốc qua hàng rào nhau - thai và được bài tiết qua sữa. Thuốc có tác dụng khi nồng độ trong huyết tương đạt khoảng 280 - 700 .