Tên chung quốc tế: Famotidine. Mã ATC: A02B A03. Loại thuốc: Ðối kháng thụ thể histamin H2 Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén: 10 mg, 20 mg, 40 mg; lọ 400 mg bột để pha 50 ml hỗn dịch uống. Dạng thuốc tiêm: Lọ 20 mg bột đông khô, kèm ống dung môi 5 ml để pha tiêm. Lọ 20 mg/50 ml; 20 mg/2 ml; 40 mg/4 ml; 200 mg/20 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Famotidin ức chế cạnh tranh tác dụng của histamin ở thụ thể H2 tế bào vách, làm giảm tiết và. | Famotidin Tên chung quốc tế Famotidine. Mã ATC A02B A03. Loại thuốc Đối kháng thụ thể histamin H2 Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 10 mg 20 mg 40 mg lọ 400 mg bột để pha 50 ml hỗn dịch uống. Dạng thuốc tiêm Lọ 20 mg bột đông khô kèm ống dung môi 5 ml để pha tiêm. Lọ 20 mg 50 ml 20 mg 2 ml 40 mg 4 ml 200 mg 20 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Famotidin ức chế cạnh tranh tác dụng của histamin ở thụ thể H2 tế bào vách làm giảm tiết và giảm nồng độ acid dạ dày cả ngày và đêm và cả khi bị kích thích do thức ăn histamin hoặc pentagastrin. Hoạt tính đối kháng histamin ở thụ thể H2 của famotidin phục hồi chậm do thuốc tách chậm khỏi thụ thể. So sánh theo phân tử lượng famotidin có hoạt lực mạnh hơn gấp 20 - 150 lần so với cimetidin và 3 - 20 lần so với ranitidin trong ức chế tiết acid dạ dày. Sau khi uống tác dụng chống tiết bắt đầu trong vòng 1 giờ tác dụng tối đa phụ thuộc vào liều trong vòng 1 - 3 giờ. Với liều 20 đến 40 mg thời gian ức chế tiết là 10 đến 12 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch tác dụng tối đa đạt trong vòng 30 phút. Liều tĩnh mạch duy nhất 10 và 20 mg ức chế tiết ban đêm trong thời gian 10 đến 12 giờ. Liều 20 mg có tác dụng lâu nhất ở phần lớn người bệnh. Liều duy nhất uống buổi tối 20 và 40 mg ức chế tiết acid cơ bản vào ban đêm ở mọi người bệnh. Dược động học Sau khi uống famotidin được hấp thu không hoàn toàn ở đường tiêu hóa và sinh khả dụng khoảng 40 - 45 . Famotidin chuyển hóa ít ở pha đầu. Sau khi uống nồng độ tối đa trong huyết tương đạt trong 1 - 3 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi dùng nhiều liều cũng tương đương như dùng liều đơn. 15 - 20 famotidin liên kết với protein huyết tương. Nửa đời thải trừ 2 5 - 3 5 giờ. Thải trừ qua thận 65 - 70 và qua đường chuyển hóa 30 -35 . Độ thanh thải ở thận là 250 - 450 ml phút chứng tỏ bài tiết một phần ở ống thận. 25 - 30 liều uống và 65 - 70 liều tiêm tĩnh mạch có trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Chất chuyển hóa duy nhất xác định được ở người là S -oxid. Có mối liên quan chặt chẽ giữa độ thanh .
