Tên chung quốc tế: Fluconazole. Mã ATC: D01A C15; J02A C01. Loại thuốc: Chống nấm. Dạng thuốc và hàm lượng Dạng uống: Viên nén 50 mg, 100 mg, 200 mg; lọ 350 mg, 1400 mg bột tinh thể để pha 35 ml hỗn dịch. Dạng tiêm (chỉ dùng để truyền tĩnh mạch): Lọ 200 mg/100 ml, 400 mg/200 ml trong dung dụch dextrose 5%, lọ 50 mg/25 ml, 200 mg/100 ml, 400 mg/200 ml trong dung dịch natri clorid 0,9%. Dược lý và cơ chế tác dụng Fluconazol là thuốc đầu tiên của nhóm thuốc tổng hợp triazol chống. | Fluconazol Tên chung quốc tế Fluconazole. Mã ATC D01A C15 J02A C01. Loại thuốc Chống nấm. Dạng thuốc và hàm lượng Dạng uống Viên nén 50 mg 100 mg 200 mg lọ 350 mg 1400 mg bột tinh thể để pha 35 ml hỗn dịch. Dạng tiêm chỉ dùng để truyền tĩnh mạch Lọ 200 mg 100 ml 400 mg 200 ml trong dung dụch dextrose 5 lọ 50 mg 25 ml 200 mg 100 ml 400 mg 200 ml trong dung dịch natri clorid 0 9 . Dược lý và cơ chế tác dụng Fluconazol là thuốc đầu tiên của nhóm thuốc tổng hợp triazol chống nấm mới. Fluconazol có tác dụng chống nấm do làm biến đổi màng tế bào làm tăng tính thấm màng tế bào làm thoát các yếu tố thiết yếu thí dụ amino acid kali và làm giảm nhập các phân tử tiền chất thí dụ purin và pyrimidin tiền chất của DNA . Fluconazol tác động bằng cách ức chế cytochrom P45014 -alpha - demethylase ngăn chặn tổng hợp ergosterol là sterol chủ yếu ở màng tế bào nấm. Fluconazol và các triazol chống nấm khác như itraconazol có ái lực mạnh với enzym P450 của nấm và chỉ có ái lực yếu với enzym P450 của động vật có vú tuy nhiên cũng đủ để gây ra nhiều tương tác thuốc và cũng là những thuốc ức chế đặc hiệu các hệ thống cytochom P450 của nấm hơn nhiều dẫn chất imidazol khác như ketoconazol . Thuốc cũng không có tác dụng trên sự tổng hợp cholesterol trong dịch đồng thể mô gan của động vật có vú. Fluconazol có tác dụng trênBlastomyces dermatitidis Candida spp. Coccidioidesimmitis Cryptococcus neoformans Epidermophyton spp. Histoplasma capsulatum Microsporum spp. vàTrichophyton spp. Fluconazol không có tác dụng kháng khuẩn. Kháng thuốc đã phát triển trong một vài chủngCandida. Các chủng Candida albicans kháng ketoconazol cũng kháng chéo với fluconazol. Dược động học Fluconazol được hấp thu tốt qua đường uống và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khả dụng sinh học theo đường uống bằng hoặc hơn 90 so với đường tiêm tĩnh mạch. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1 - 2 giờ nồng độ ổn định đạt được trong vòng 5 - 7 ngày. Thuốc phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể. Nồng độ trong
