Tên chung quốc tế: Flumazenil. Mã ATC: V03A B25. Loại thuốc: Chất đối kháng benzodiazepin. Dạng thuốc và hàm lượng Ống tiêm: 500 microgam/5 ml, 1000 microgam/10 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Flumazenil là một imidazobenzodiazepin. Ðây là chất đối kháng benzodiazepin tác dụng cạnh tranh trên hệ thần kinh trung ương tại thụ thể benzodiazepin. Flumazenil chẹn tác dụng của các chất chủ vận trên thụ thể benzodiazepin như cyclopyrolon và triazolopiridazin. Tuy nhiên, flumazenil không tác động đến tác dụng của những chất không có ái lực với thụ thể benzo- diazepin và vì thế. | Flumazenil Tên chung quốc tế Flumazenil. Mã ATC V03A B25. Loại thuốc Chất đối kháng benzodiazepin. Dạng thuốc và hàm lượng Ồng tiêm 500 microgam 5 ml 1000 microgam 10 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Flumazenil là một imidazobenzodiazepin. Đây là chất đối kháng benzodiazepin tác dụng cạnh tranh trên hệ thần kinh trung ương tại thụ thể benzodiazepin. Flumazenil chẹn tác dụng của các chất chủ vận trên thụ thể benzodiazepin như cyclopyrolon và triazolopiridazin. Tuy nhiên flumazenil không tác động đến tác dụng của những chất không có ái lực với thụ thể benzo diazepin và vì thế flumazenil không tác động đến các barbiturat ethanol meprobamat các chất tương tự GABA hoặc các chủ vận trên thụ thể adenosin. Sau khi tiêm truyền flumazenil trong vòng 30 - 60 giây tác dụng giảm đau và gây ngủ của benzodiazepin bị mất đi nhanh chóng. Tác dụng đối kháng benzodiazepin mất đi trong vòng 1 - 3 giờ tùy thuộc vào liều và nửa đời đào thải của benzodiazepin đã được dùng. Dược động học Sau khi tiêm tĩnh mạch nồng độ huyết tương của flumazenil đi theo mô hình dược động học hai pha với nửa đời phân bố ban đầu đối kháng là 7 - 10 phút và nửa đời cuối là 41 - 79 phút. Nồng độ đỉnh của flumazenil tỷ lệ với liều dùng có thể tích phân bố biểu kiến là 0 5 lít kg. Sau tái phân bố thể tích phân bố biểu kiến biến thiên từ 0 77 đến 1 60 lít kg. Liên kết protein xấp xỉ 50 và thuốc không tỏ ra phân chia ưu tiên vào trong hồng cầu. Flumazenil là thuốc được thải trừ nhanh. Độ thanh thải flumazenil xảy ra chủ yếu do chuyển hóa ở gan và phụ thuộc vào dòng máu qua gan. Trong những nghiên cứu dược động học của những người tình nguyện bình thường độ thanh thải toàn bộ biến thiên từ 0 7 tới 1 3 lít giờ kg. Dưới 1 liều sử dụng thải trừ không biến đổi qua nước tiểu. Phần lớn các chất chuyển hóa của flumazenil phân lập được từ nước tiểu là acid tự do de- ethylat và dạng liên kết glucuronid. Nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy acid tự do de-ethylat không có hoạt tính dược động học. Thải trừ thuốc có gắn phóng xạ .
