Tên chung quốc tế: Calcium folinate. Mã ATC: V03A F03. Loại thuốc: Thuốc giải độc các thuốc đối kháng acid folic. Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc tiêm: Lọ 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, 350 mg acid folinic. Nang hoặc viên nén: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 25 mg acid folinic. Dược lý và cơ chế tác dụng Folinat calci (hay leucovorin calci) là dẫn chất của acid tetrahydrofolic, dạng khử của acid folic, là chất tham gia như một đồng yếu tố cho phản ứng chuyển vận một carbon trong sinh tổng hợp purin. | Folinat Calci Tên chung quốc tế Calcium folinate. Mã ATC V03A F03. Loại thuốc Thuốc giải độc các thuốc đối kháng acid folic. Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc tiêm Lọ 25 mg 50 mg 100 mg 200 mg 350 mg acid folinic. Nang hoặc viên nén 5 mg 10 mg 15 mg 25 mg acid folinic. Dược lý và cơ chế tác dụng Folinat calci hay leucovorin calci là dẫn chất của acid tetrahydrofolic dạng khử của acid folic là chất tham gia như một đồng yếu tố cho phản ứng chuyển vận một carbon trong sinh tổng hợp purin và pyrimidin của acid nucleic. Sự suy giảm tổng hợp thymidylat ở người thiếu hụt acid folic gây tổng hợp DNA khiếm khuyết và gây thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ. Do có thể dễ dàng biến đổi thành các dẫn chất khác của acid tetrahydrofolic nên acid folinic là chất giải độc mạnh cho tác dụng độc của các chất đối kháng acid folic như methotrexat pyrimethamin trimethoprim cả lên quá trình tạo máu lẫn trên lưới nội mô. Trong một số bệnh ung thư acid folinic thâm nhập vào các tế bào và giải cứu các tế bào bình thường khỏi tác dụng độc của các chất đối kháng acid folic tốt hơn là các tế bào u do có sự khác nhau trong cơ chế chuyển vận qua màng. Nguyên lý này là cơ sở cho liệu pháp methotrexat liều cao phối hợp với giải cứu bằng acid folinic. Acid folinic có thể làm mất tác dụng điều trị và tác dụng độc của các chất đối kháng acid folic các chất này ức chế enzym dihydrofolat reductase. Dược động học In vivo folinat calci hấp thu nhanh nhiều và biến đổi thành 5 -methyltetrahydrofolat là dạng vận chuyển và dự trữ chính của folat trong cơ thể. Tổng nồng độ folat huyết thanh bình thường thay đổi từ 0 005 - 0 015 microgam ml. Folat tập trung mạnh ở dịch não tủy nồng độ bình thường trong dịch não tủy là 0 016 - 0 021 microgam ml. Nồng độ folat bình thường trong hồng cầu là 0 175 - 0 316 microgam ml. Nói chung nồng độ folat huyết thanh dưới 0 002 microgam ml thường gây ra thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ. Sau khi tiêm bắp một liều 15 mg 7 5 mg m2 cho nam giới khỏe mạnh thì đạt nồng độ đỉnh folat .
