Tên chung quốc tế: Gallamine. Mã ATC: M03A C02. Loại thuốc: Thuốc giãn cơ loại phong bế thần kinh cơ không khử cực Dạng thuốc và hàm lượng Ống tiêm 1 ml, 2 ml và 3 ml (40 mg/ml hay 20 mg/ml). Tá dược natri edetat, natri bisulfit (Flaxedil Mỹ); kali metabisulfit, natri sulfit (Flaxedil Canada). Dược lý và cơ chế tác dụng Galamin là thuốc phong bế thần kinh cơ không khử cực. Thuốc tác dụng theo cơ chế cạnh tranh đối với các thụ thể acetylcholin, chiếm chỗ 1 hoặc 2 vị trí của thụ thể, do. | Galamin Tên chung quốc tế Gallamine. Mã ATC M03A C02. Loại thuốc Thuốc giãn cơ loại phong bế thần kinh cơ không khử cực Dạng thuốc và hàm lượng Ống tiêm 1 ml 2 ml và 3 ml 40 mg ml hay 20 mg ml . Tá dược natri edetat natri bisulfit Flaxedil Mỹ kali metabisulfit natri sulfit Flaxedil Canada . Dược lý và cơ chế tác dụng Galamin là thuốc phong bế thần kinh cơ không khử cực. Thuốc tác dụng theo cơ chế cạnh tranh đối với các thụ thể acetylcholin chiếm chỗ 1 hoặc 2 vị trí của thụ thể do đó ngăn sự khử cực vì không cho acetylcholin tiếp cận thụ thể. Thuốc có thể bị đối kháng bởi các chất ức chế cholinesterase như neostigmin edrophonium và pyridostigmin là những chất ngăn chặn sự phân hủy của acetylcholin khiến cho có nhiều acetylcholin hơn đến cạnh tranh với thuốc giãn cơ. Galamin có tác dụng làm liệt dây thần kinh phế vị và ít gây giải phóng histamin hơn nhiều chất phong bế thần kinh cơ khác. Dược động học Galamin là một hợp chất amoni bậc 4 và hấp thu rất ít qua đường tiêu hóa. Thuốc hấp thu chậm và không đều khi tiêm bắp. Sau khi tiêm tĩnh mạch galamin phân bố khắp các mô của cơ thể. Nửa đời phân bố là 16 phút. Thể tích phân bố ở trạng thái bền vững là khoảng 0 5 lít kg. Giống như các thuốc phong bế thần kinh cơ khác galamin không dễ qua hàng rào máu - não màng tế bào hoặc nhau thai. Thuốc không bị chuyển hóa mà bài tiết hoàn toàn nguyên dạng ra nước tiểu qua lọc cầu thận. Độ thanh thải của cơ thể khoảng 1 6 ml kg phút và nửa đời thải trừ là 134 phút. Ở người suy thận sự phong bế kéo dài đáng kể khi dùng thuốc. Nửa đời thải trừ tăng rất nhiều ở những người bệnh này vì vậy chống chỉ định dùng galamin trong suy thận ở bất kỳ mức độ nào. Chỉ định Galamin được dùng trong gây mê phối hợp để làm liệt cơ sâu và để tạo thuận lợi cho phẫu thuật. Thuốc được dùng trong ngoại khoa sản khoa và khoa chỉnh hình khi cần phải làm giãn cơ sau khi dùng thuốc mê và khi cần hô hấp hỗ trợ. Hiện tượng giãn cơ xảy ra trong khoảng 1 - 2 phút sau khi tiêm tĩnh mạch và kéo dài khoảng 20 - 30 .