G Tên chung quốc tế: Ganciclovir. Mã ATC: J05A B06, S01A D09. Loại thuốc: Thuốc chống virus. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nang: 250 mg Lọ bột pha tiêm: 500 mg ganciclovir natri. Dược lý và cơ chế tác dụng Ganciclovir là một nucleosid tổng hợp tương tự guanin có cấu trúc giống aciclovir. Ganciclovir có tác dụng chống virus Herpes simplex typ I (HSV 1), Herpes simplex typ II (HSV - 2), virus cự bào ở người (CMV). Virus Epstein - Barr, virusVaricella zoster và virus Herpes simplex 6 cũng nhạy cảm. . | Ganciclovir Tên chung quốc tế Ganciclovir. Mã ATC J05A B06 S01A D09. Loại thuốc Thuốc chống virus. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nang 250 mg Lọ bột pha tiêm 500 mg ganciclovir natri. Dược lý và cơ chế tác dụng Ganciclovir là một nucleosid tổng hợp tương tự guanin có cấu trúc giống aciclovir. Ganciclovir có tác dụng chống virus Herpes simplex typ I HSV -1 Herpes simplex typ II HSV - 2 virus cự bào ở người CMV . Virus Epstein - Barr virusVaricella zoster và virus Herpes simplex 6 cũng nhạy cảm. Để có tác dụng ganciclovir phải được phosphoryl hóa bởi enzym thymidin kinase trong tế bào nhiễm Varicella zoster vàHerpes simplex hoặc bởi deoxyguanosin kinase trong tế bào nhiễm virus cự bào hay virus Epstein- Barr thành dạng ganciclovir monophosphat sau đó chuyển tiếp thành dạng diphosphat và dạng hoạt động triphosphat. Nồng độ ganciclovir triphosphat có thể nhiều gấp 100 lần ở tế bào nhiễm CMV so với tế bào không bị nhiễm chứng tỏ phosphoryl hóa ưa xảy ra trong tế bào nhiễm virus. Ganciclovir triphosphat ức chế tổng hợp DNA của virus bằng cách ức chế polymerase DNA và cũng sát nhập cả vào DNA của virus. Quá trình này xảy ra một cách chọn lọc trong các tế bào nhiễm virus. Ganciclovir có phổ tác dụng giống aciclovir tác dụng tốt nhất trênHerpes simplex 1 và 2. Tuy nhiên cytomegalovirus nhạy cảm với ganciclovir hơn aciclovir. Dược động học Khả dụng sinh học của ganciclovir từ 6 đến 9 khi uống trong bữa ăn và từ 28 tới 31 nếu bữa ăn có nhiều chất béo. Nồng độ thuốc trong huyết tương cao nhất sau khi tiêm truyền trong 1 giờ với liều 5 mg kg trung bình là 32 micromol lít 11 giờ sau khi tiêm nồng độ trong huyết tương giảm xuống còn khoảng 2 micromol lít. Nồng độ của ganciclovir trong dịch não tủy biến thiên trong khoảng 7 - 70 nồng độ trong huyết tương. Liên kết với protein từ 1 đến 2 . Nửa đời thải trừ là 2 - 6 giờ với độ thanh thải là 3 - 4 ml phút kg ở người bệnh có chức năng thận bình thường. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận phần lớn thải trừ ở dạng không đổi trong nước tiểu 94
