Tên chung quốc tế: Glutethimide. Mã ATC: N05C E01. Loại thuốc: An thần gây ngủ. Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nang 500 mg; viên nén 250 mg, 500 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Glutethimid là một dẫn chất piperidinedion có cấu trúc liên quan với methyprylon. Glutethimid có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương tương tự các barbiturat. Ở liều gây ngủ, glutethimid ức chế não, gây giấc ngủ sâu và yên tĩnh. Liều cao hơn có thể gây mê, đồng thời ức chế các trung tâm hô hấp và vận mạch;. | Glutethimid Tên chung quốc tế Glutethimide. Mã ATC N05C E01. Loại thuốc An thần gây ngủ. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nang 500 mg viên nén 250 mg 500 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Glutethimid là một dẫn chất piperidinedion có cấu trúc liên quan với methyprylon. Glutethimid có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương tương tự các barbiturat. Ở liều gây ngủ glutethimid ức chế não gây giấc ngủ sâu và yên tĩnh. Liều cao hơn có thể gây mê đồng thời ức chế các trung tâm hô hấp và vận mạch có thể gây tử vong do suy hô hấp hạ huyết áp phù não hoặc những biến chứng do hôn mê kéo dài. Ngoài tác dụng trên thần kinh trung ương glutethimid có tác dụng kháng cholinergic thể hiện bằng giãn đồng tử ức chế tiết nước bọt và nhu động ruột. Liều độc của thuốc thường gây giãn đồng tử đáng kể liệt ruột mất trương lực bàng quang. Liều gây ngủ không có tác dụng giảm đau hạ nhiệt chống co giật chống nôn hay trị ho. Glutethimid gây cảm ứng enzym của microsom ở gan và do vậy có thể ảnh hưởng tới chuyển hóa các thuốc khác. Dược động học Glutethimid hấp thu thất thường qua đường tiêu hóa. Tác dụng thuốc xuất hiện nhanh giấc ngủ thường đến trong vòng 30 phút và kéo dài 4 - 8 giờ sau khi uống. Glutethimid phân bố rộng ở các mô đặc biệt mô mỡ. Thuốc qua nhau thai và một lượng nhỏ bài tiết vào sữa mẹ. Khoảng 54 thuốc liên kết với protein. Nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm theo hai pha nửa đời của pha đầu khoảng 4 giờ và của pha sau là 10 - 12 giờ. Liều điều trị hầu như được chuyển hóa hoàn toàn trong gan bằng cách hydroxy hóa và bài tiết qua nước tiểu dưới dạng glucuronid. Khoảng 2 liều dùng được chuyển hóa thành glutaconimid có tác dụng gây ngủ nhẹ. Chỉ khoảng 1 - 2 liều được bài tiết qua phân. Gần 2 bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi trong 24 giờ. 4 - hydroxy - 2 - ethyl - 2 - phenylglutarimid 4 - HG là một chất chuyển hóa tích lũy trong huyết tương và mô kể cả não ở người bệnh đã uống liều cao glutethimid. Những nghiên cứu gần đây cho thấy 4 - HG là thành phần gây độc chủ yếu của .
