Tên chung quốc tế: Guanethidine. Mã ATC: C02C C02; S01E X01. Loại thuốc: Thuốc hạ huyết áp. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 10 mg, 25 mg (dạng guanethidin monosulfat). Ống tiêm: 10 mg/ml (dạng guanethidin monosulfat). Dung dịch nhỏ mắt 5%, 10 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Guanethidin là thuốc ức chế thần kinh giao cảm ngoại vi sau hạch, do đó gây hạ huyết áp vì làm kiệt nguồn và ức chế tái tạo noradrenalin ở cuối dây thần kinh sau hạch. Guanethidin không qua hàng rào máu não nên không có tác. | Guanethidin Tên chung quốc tế Guanethidine. Mã ATC C02C C02 S01E X01. Loại thuốc Thuốc hạ huyết áp. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 10 mg 25 mg dạng guanethidin monosulfat . Ống tiêm 10 mg ml dạng guanethidin monosulfat . Dung dịch nhỏ mắt 5 10 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Guanethidin là thuốc ức chế thần kinh giao cảm ngoại vi sau hạch do đó gây hạ huyết áp vì làm kiệt nguồn và ức chế tái tạo noradrenalin ở cuối dây thần kinh sau hạch. Guanethidin không qua hàng rào máu não nên không có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương. Guanethidin không có tác dụng trên hệ thần kinh đối giao cảm. Thời gian bắt đầu có tác dụng của guanethidin thường chậm thông thường phải sau khi uống thuốc 2 - 3 ngày mới có tác dụng hạ huyết áp tối đa và tác dụng hạ huyết áp có thể kéo dài tới 10 ngày. Hiện nay guanethidin ít được dùng vì dung nạp kém và vì có nhiều Loại thuốc khác. Thuốc chỉ dùng cho những người bệnh không dung nạp hoặc không điều trị được bằng các thuốc khác. Thuốc có chống chỉ định cho người bệnh bị u tế bào ưa crom u tủy thượng thận và suy tim sung huyết rõ không do tăng huyết áp. Guanethidin còn có tác dụng tăng nhu động dạ dày - ruột và gây tê nhẹ. Nhỏ tại chỗ vào mắt guanethidin gây co đồng tử sa mi và giảm áp suất nội nhãn. Dược động học Sự hấp thu guanethidin thay đổi nhiều tùy từng người bệnh thường từ 3 -30 liều uống vào được vòng tuần hoàn chung. Sau khi hấp thu thuốc phân bố rộng khắp các mô và vận chuyển nhanh tới nơi tác dụng tại tế bào thần kinh sau đó thải trừ với nửa đời thải trừ là 5 ngày. Vì thuốc có nửa đời dài nên chỉ cần uống thuốc 1 lần ngày liều nhắc lại hàng ngày sẽ tích tụ trong ít nhất 2 tuần. Thuốc không liên kết với protein huyết thanh. Có thể chưa có đáp ứng hạ huyết áp tối đa trong vòng 1 - 3 tuần sau khi bắt đầu hoặc thay đổi liều. Khi ngừng thuốc huyết áp giữ ở mức giảm trong 3 - 4 ngày sau đó rồi dần trở về mức trước khi điều trị sau 1 - 3 tuần. Guanethidin được chuyển hóa thành các chất không hoạt tính bài tiết qua nước tiểu dưới dạng .
