Tên chung quốc tế: Indinavir. Mã ATC: J05A E02. Loại thuốc: Kháng retrovirus. Dạng thuốc và hàm lượng Nang: 200 mg (tính theo indinavir). Viên nén: 400 mg (tính theo indinavir). Dược lý và cơ chế tác dụng Indinavir là chất ức chế enzym protease của virus gây hội chứng suy giảm miễn dịch ở người (HIV), thuốc có tác dụng mạnh và có khả năng chọn lọc cao. Tác dụng của indinavir là ức chế protease ghi mã của HIV - 1 và HIV 2. Enzym này cần cho sự phân chia các tiền chất polypeptid để tạo. | Indinavir Tên chung quốc tế Indinavir. Mã ATC J05A E02. Loại thuốc Kháng retrovirus. Dạng thuốc và hàm lượng Nang 200 mg tính theo indinavir . Viên nén 400 mg tính theo indinavir . Dược lý và cơ chế tác dụng Indinavir là chất ức chế enzym protease của virus gây hội chứng suy giảm miễn dịch ở người HIV thuốc có tác dụng mạnh và có khả năng chọn lọc cao. Tác dụng của indinavir là ức chế protease ghi mã của HIV - 1 và HIV -2. Enzym này cần cho sự phân chia các tiền chất polypeptid để tạo ra các protein cấu trúc và các enzym thiết yếu của virus đó bao gồm các enzym phiên mã ngược integrase và protease. Các chất ức chế protease ngăn cản sự trưởng thành của virus do đó có tác dụng trên các tế bào bị nhiễm bệnh cấp và mãn bao gồm các bạch cầu đơn nhân to và đại thực bào thường không bị các chất ức chế enzym phiên mã ngược nhóm dideoxynucleosid tác động. Indinavir không tác động đến các giai đoạn đầu của chu trình sao chép của HIV tuy nhiên thuốc ngăn cản và hạn chế được sự lan rộng thêm của virus ở trong cơ thể. Indinavir là thuốc ức chế đặc hiệu cao trên protease của HIV ở những nồng độ thích hợp trong lâm sàng thuốc không ảnh hưởng đến hoạt tính các enzym của người. Nếu chỉ dùng indinavir một mình virus kháng thuốc sẽ phát triển ngay trong vòng khoảng một tháng do đó trong điều trị không bao giờ được dùng indinavir đơn lẻ. Ít có khả năng xảy ra kháng chéo giữa indinavir và các chất ức chế enzym phiên mã ngược của HIV vì các enzym đích của chúng khác nhau. Có sự kháng chéo đáng chú ý giữa indinavir và ritonavir chất ức chế protease. Kháng chéo giữa indinavir và các chất ức chế protease khác của HIV cũng đã xảy ra ở những mức độ khác nhau. Indinavir chuyển hóa qua hệ thống cytochrom P450 ở gan và đường tiêu hóa. Indinavir có tác dụng kháng virus mạnh trong lâm sàng làm giảm được lượng RNA của virus trong huyết tương 10 đến 100 lần ngay trong giai đoạn điều trị đầu tiên. Để giảm nguy cơ kháng thuốc có thể dùng phối hợp các chất ức chế protease với các thuốc kháng .
