Tên chung quốc tế: Isoniazid. Mã ATC: J04A C01. Loại thuốc: Thuốc chống lao. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 300, 150, 100 và 50 mg. Sirô 50 mg/5 ml. ống tiêm 1 g/10 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Isoniazid là một trong những thuốc hóa học đầu tiên được chọn trong điều trị lao. Thuốc đặc hiệu cao, có tác dụng chống lại Mycobacterium tuberculosis và các Mycobacterium không điển hình khác như M. bovis, M. kansasii. Isoniazid diệt khuẩn phụ thuộc vào nồng độ thuốc ở vị trí tổn thương và mức độ. | Isoniazid Tên chung quốc tế Isoniazid. Mã ATC J04A C01. Loại thuốc Thuốc chống lao. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 300 150 100 và 50 mg. Sirô 50 mg 5 ml. ống tiêm 1 g 10 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Isoniazid là một trong những thuốc hóa học đầu tiên được chọn trong điều trị lao. Thuốc đặc hiệu cao có tác dụng chống lại Mycobacterium tuberculosis và các Mycobacterium không điển hình khác như M. bovis M. kansasii. Isoniazid diệt khuẩn phụ thuộc vào nồng độ thuốc ở vị trí tổn thương và mức độ nhạy cảm của vi khuẩn. Cơ chế tác dụng chính xác của isoniazid vẫn chưa biết nhưng có thể do thuốc ức chế tổng hợp acid mycolic và phá vỡ thành tế bào vi khuẩn lao. Nồng độ tối thiểu ức chế in vitro đối với trực khuẩn lao từ 0 02 - 0 2 microgam ml. Kháng thuốc mắc phải và tự nhiên của M. tuberculosis đối với isoniazid cả in vivo và in vitro đã được chứng minh diễn ra theo kiểu bậc thang. Cơ chế kháng thuốc có thể do vi khuẩn đột biến di truyền kháng thuốc. Các chủng kháng thuốc phát triển nhanh nếu isoniazid dùng đơn độc để điều trị lao nhưng ít hơn nếu dùng thuốc với mục đích dự phòng. Để phòng kháng thuốc phải dùng phối hợp isoniazid với 3 - 4 thuốc điều trị lao khác và không bao giờ được dùng đơn độc. Ở Việt Nam theo nghiên cứu của Viện lao và bệnh phổi thì hiện nay tỷ lệ kháng isoniazid là 20 . Đây là một tỉ lệ kháng cao báo động vì vậy cần phải tuân thủ chặt chẽ theo hướng dẫn điều trị chuẩn đối với bệnh lao. Dược động học Isoniazid hấp thu nhanh và hoàn toàn theo đường tiêu hóa và tiêm bắp. Sau khi uống liều 5 mg kg thể trọng được 1 - 2 giờ thì đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh là 3 - 5 microgam ml. Thức ăn làm chậm hấp thu và giảm sinh khả dụng isoniazid. Isoniazid phân bố vào tất cả các cơ quan các mô và dịch cơ thể. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy bình thường chỉ bằng 20 nồng độ thuốc ở trong huyết tương nhưng trong viêm màng não nồng độ này tăng lên 65 - 90 . Nồng độ thuốc đạt được trong màng phổi bằng 45 nồng độ thuốc trong huyết thanh. Thuốc thấm được vào .
