Tên chung quốc tế: Labetalol. Mã ATC: C07A G01. Loại thuốc: Thuốc chống tăng huyết áp; thuốc chẹn beta - không chọn lọc. Dạng thuốc và hàm lượng Viên bao phim: 100 mg, 200 mg, 300 mg hoặc 400 mg labetalol hydroclorid. Thuốc tiêm, đường tĩnh mạch: 5 mg/ml labetalol hydroclorid, trong lọ 20 ml, 40 ml hoặc 50 ml và trong ống tiêm chứa sẵn thuốc đơn liều, 4 ml hoặc 8 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Labetalol là đại diện cho Loại thuốc có tác dụng đối kháng cạnh tranh ở cả các thụ. | Labetalol Hydroclorid Tên chung quốc tế Labetalol. Mã ATC C07A G01. Loại thuốc Thuốc chống tăng huyết áp thuốc chẹn beta - không chọn lọc. Dạng thuốc và hàm lượng Viên bao phim 100 mg 200 mg 300 mg hoặc 400 mg labetalol hydroclorid. Thuốc tiêm đường tĩnh mạch 5 mg ml labetalol hydroclorid trong lọ 20 ml 40 ml hoặc 50 ml và trong ống tiêm chứa sẵn thuốc đơn liều 4 ml hoặc 8 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Labetalol là đại diện cho Loại thuốc có tác dụng đối kháng cạnh tranh ở cả các thụ thể adrenergic alpha - 1 và beta. Thuốc dùng ở lâm sàng là một hỗn hợp racemic của 4 chất đồng phân lập thể. Tác dụng dược lý của thuốc phức tạp vì mỗi chất đồng phân có hoạt tính tương đối khác nhau. Tác dụng của hỗn hợp gồm chẹn chọn lọc thụ thể alpha - 1 so sánh với thụ thể alpha - 2 chẹn thụ thể beta - 1 và beta - 2 hoạt tính chủ vận một phần ở thụ thể beta -2 và ức chế sự thu nạp noradrenalin bởi tế bào thần kinh tác dụng giống cocain . Hiệu lực của hỗn hợp về chẹn beta - adrenergic gấp 5 đến 10 lần so với chẹn alpha - adrenergic. Labetalol còn có tác dụng trực tiếp gây giãn mạch và do vậy làm giảm sức cản ngoại biên. Tác dụng của labetalol trên cả các thụ thể adrenergic alpha - 1 và beta góp phần làm hạ huyết áp ở người tăng huyết áp. Chẹn thụ thể alpha - 1 dẫn đến giãn cơ trơn động mạch và giãn mạch đặc biệt ở tư thế đứng. Chẹn beta - 1 cũng góp phần vào tác dụng hạ huyết áp một phần do chẹn kích thích phản xạ giao cảm tim. Thêm vào đó hoạt tính giống thần kinh giao cảm nội tại của labetalol ở thụ thể beta - 2 có thể góp phần làm giãn mạch. Labetalol được dùng có hiệu quả dưới dạng uống để điều trị tăng huyết áp mạn tính và dưới dạng tiêm tĩnh mạch để điều trị cấp cứu tăng huyết áp có hiệu quả. Labetalol làm hạ huyết áp nhanh hơn so với các loại chẹn beta khác. Tác dụng hạ huyết áp đầy đủ thấy trong vòng 1 - 3 giờ sau khi uống 1 liều. Dược động học Labetalol được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa nhưng vì có sự thanh thải khi qua gan bước đầu lớn nên khả dụng sinh học khi .
