Histamin là chất trung gian hóa học quan trọng có vai trò trong phản ứng viêm và dị ứng, trong sự bài tiết dịch vị và cũng có chức năng như chất dẫn truyền thần kinh và điều biến thần kinh, được tạo ra do sự khử carboxyl của histidin | Dược Lý HỌC 2007 - ĐẠI HỌC Y HÀ NỘI SÁCH DÙNG CHO SINH VIÊN HỆ BÁC sĩ ĐA KHOA Bài 33 HISTAMIN VÀ Thuốc KHÁNG HISTAMIN MỤC TIÊU HỌC TẬP Sau khi học xong bài này sinh viên có khả năng 1. Nêu được vai trò sinh lý và bệnh lý của histamin 2. Trình bày được cơ chế tác dụng cách phân loại chỉ định và độc tính của thuốc kháng histamin H1. 1. HISTAMIN . Sinh tổng hợp và phân bố histamin Histamin là chất trung gian hóa học quan trọng có vai trò trong phản ứng viêm và dị ứng trong sự bài tiết dịch vị và cũng có chức năng như chất dẫn truyền thần kinh và điều biến thần kinh được tạo ra do sự khử carboxyl của histidin dưới sự xúc tác của decarboxylase. Do histamin tích điện dương nên dễ dàng liên kết với chất tích điện âm như protease chondroitin sulfat proteoglycan hoặc heparin tạo thành phức hợp không có tác dụng sinh học. Phức hợp này được dự trữ trong các hạt trong dưỡng bào bạch cầu ưa base tế bào niêm mạc dạ dày ruột tế bào thần kinh . Da niêm mạc cây khí phế quản là những mô có nhiều dưỡng bào nên dự trữ nhiều histamin. . Sự giải phóng histamin Nhiều yếu tố kích thích sự giải phóng histamin nhưng chủ yếu là do phản ứng kháng nguyên - kháng thể xảy ra trên bề mặt dưỡng bào . Khi có phản ứng kháng nguyên -kháng thể làm thay đổi tính thấm của màng tế bào với ion calci làm tăng calci đi vào trong nội bào đổng thời tăng giải phóng calci từ kho dự trữ nội bào. Ca 2 nội bào tăng làm vỡ các hạt dự trữ giải phóng histamin. Ánh sáng mặt trời bỏng nọc độc của côn trùng morphin D -tubocurarin làm tăng giải phóng histamin. Ngoài ra một số yếu tố khác cũng được giải phóng trong phản ứng dị ứng như yếu tố hoạt hóa tiểu cầu PAF các prostaglandin bradykinin leucotrien. . Chuyển hóa histamin Histamin có thể chuyển hóa qua 2 con đường khác nhau nhờ histaminase và N -methyltransferase tạo thành acid imidazol acetic và met hylhistamin không có tác dụng sinh học. . Receptor của histamin Hiện nay đã tìm thấy 4 receptor khác nhau của histamin là H 1 H2 H3 và H4. Sự phân bố số .
