Vai trò của COX1 trong phản ứng viêm, và vai trò sinh lí của COX2 đang đ−ợc tiếp tục nghiên cứu. . Tác dụng ức chế chọn lọc COX2 hoặc COX1. - Các thuốc chống viêm không steroid tuy có cùng cơ chế tác dụng nh−ng hiệu quả điều trị và biến chứng của các thuốc rất khác nhau. - Phát hiện men COX2 đã làm thay đổi quan niệm và cơ chế tác dụng của thuốc. Sự hiểu biết về cơ chế tác dụng chia làm 2 giai đoạn. . Giai đoạn 1971-1991 hiểu biết vai trò men COX. | Vai trò của COX1 trong phản ứng viêm và vai trò sinh lí của COX2 đang được tiếp tục nghiên cứu. . Tác dụng ức chế chọn lọc COX2 hoặc COX1. - Các thuốc chống viêm không steroid tuy có cùng cơ chế tác dụng nhưng hiệu quả điều trị và biến chứng của các thuốc rất khác nhau. - Phát hiện men COX2 đã làm thay đổi quan niệm và cơ chế tác dụng của thuốc. Sự hiểu biết về cơ chế tác dụng chia làm 2 giai đoạn. . Giai đoạn 1971-1991 hiểu biết vai trò men COX và prostaglandin. . Giai đoạn từ 1991 trở lại đây hiểu biết vai trò men COX1 COX2 giải thích cơ chế tác dụng và cơ chế tác dụng phụ của các thuốc. Sơ đồ cơ chế tác dụng của các thuốc chống viêm theo quan niêm mới từ 1991 đến nay. - Thuốc có tác dụng ức chế chọn lọc COX2 có tác dụng chống viêm cao nhưng ít có tai biến ngược lại thuốc ức chế COX1 là chủ yếu thì tỉ lệ mức độ biến chứng nặng hơn. 421 - Đánh giá mức độ chọn lọc của thuốc chống viêm trong phòng thí nghiệm dựa vào tỉ lệ IC50 COX2 IC50 COX1 IC50 là nồng độ cần để ức chế 50 tác dụng của men COX . Khi tỉ lệ càng thấp chứng tỏ thuốc ức chế COX2 nhiều hơn sẽ ít gây biến chứng hơn. - Tuy nhiên từ 1999 đến nay thấy rằng hoạt tính chống viêm cần phải có tỉ lệ ức chế COX1 và COX2 ở mức thích hợp nào đó. Tính chất chọn lọc COX2 không chỉ dựa vào tỉ lệ IC50AX2 IC50 C0X mà còn phải chú ý đến tác dụng tại cơ quan đích và cuối cùng là tác dụng trên lâm sàng đảm bảo tác dụng chống viêm- đồng thời hạn chế tác dụng phụ đến mức thấp nhất. - Hiện nay COX2 còn có thể có vai trò trong việc điều hoà muối thể tích và huyết áp qua việc kích thích hệ thống renin-angiotensin. Men này còn tham gia vào qúa trình làm liền vết loét ở niêm mạc dạ dày điều hoà chức nâng tiểu cầu làm trung gian cho sự phóng noãn và rụng trứng. - Ngoài ra còn thấy nồng độ cao của COX2 ở não ng-ời bị bệnh Alzheimer và ở tổ chức polip đại tràng nên liệu thuốc ức chế chọn lọc COX2 còn có vai trò gì với các bệnh trên hiện đang đ-ợc nghiên cứu. - Hiện nay ng-ời ta hay dùng tỉ lệ ức chế COX1 ở mức độ ức chế 80 COX2 .
