Là thuốc tổng hợp, dẫn xuất của 4 - quinolin methanol. Cấu trúc hóa học có liên quan nhiều với quinin. . Tác dụng Mefloquin có tác dụng mạnh đối với thể vô tính trong hồng cầu của và nhưng không diệt được giao bào của hoặc thể trong gan của P. vivax. Mefloquin có hiệu quả trên các ký sinh trùng đa kháng với các thuốc sốt rét khác như cloroquin, proguanil, pyrimethamin. Tuy nhiên, ở vùng Đông Nam Á cũng đã có chủng kháng mefloquin. . | mi Ấ - Ầ J Ấ r i r i Ầ Thuôc điêu trị sôt rét - Phần 2 . Mefloquin Eloquin Lariam Mephaquin Là thuốc tổng hợp dẫn xuất của 4 - quinolin methanol. Cấu trúc hóa học có liên quan nhiều với quinin. . Tác dụng Mefloquin có tác dụng mạnh đối với thể vô tính trong hồng cầu của và nhưng không diệt được giao bào của hoặc thể trong gan của P. vivax. Mefloquin có hiệu quả trên các ký sinh trùng đa kháng với các thuốc sốt rét khác như cloroquin proguanil pyrimethamin. Tuy nhiên ở vùng Đông Nam Á cũng đã có chủng kháng mefloquin. Hiện nay còn có nhiều giả thuyết khác nhau về cơ chế tác dụng của mefloquin. Tác dụng kháng ký sinh trùng sốt rét liên quan nhiều tới khả năng ức chế enzym polymerase của thuốc. . Dược động học Mefloquin được hấp thu tốt qua đường uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương 0 2 - 1 4 pg mL đạt được khoảng 2 - 12 giờ sau khi uống mefloquin với liều duy nhất 250 mg. Gắn mạnh với protein huyết tươn g 98 . Thuốc tập trung nhiều trong hồng cầu phổi gan lympho bào và thần kinh trung ương. Thuốc được chuyển hóa ở gan chất chuyển hóa chính là acid quinolin carboxylic không còn hoạt tính. Thải trừ chủ yếu qua phân có thể có chu kỳ gan - ruột. Thời gian bán thải khoảng 21 ngày từ 13 đến 33 ngày . . Tác dụng không mong muốn Mức độ và tần suất của các phản ứng có hại liên quan nhiều với liều dùng. Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất là chóng mặt 20 và buồn nôn 15 . - Ở liều phòng bệnh tá c dụng có hại thường nhẹ và thoáng qua bao gồm rối loạn tiêu hóa buồn nôn nôn đau bụng tiêu chảy đau đầu chóng mặt ngoại tâm thu. Ít gặp các triệu chứng thần kinh tâm thần co giật ngủ gà loạn tâm thần tăng bạch cầu tăng amino - transferase. - Khi dùng liều cao 1000 mg khoảng 1 bệnh nhân thấy buồn nôn nôn đau đầu chóng mặt ù tai rối loạn thị giác loạn tâm thần cấp. Ít gặp ngứa phát ban rụng tóc đau cơ. . Áp dụng điều trị Chỉ định Điều trị và dự phòng sốt rét do parum kháng cloroquin và đa kháng .
