Thuốc trợ tim là những thuốc có tác dụng làm tăng lực co bóp của cơ tim, dùng trong các trường hợp suy tim. Các thuốc được chia làm 2 nhóm: - Thuốc loại glycosid được chỉ định trong suy tim mạn. | Thuôc trợ tim Thuốc trợ tim là những thuốc có tác dụng làm tăng lực co bóp của cơ tim dùng trong các trường hợp suy tim. Các thuốc được chia làm 2 nhóm - Thuốc loại glycosid được chỉ định trong suy tim mạn. - Thuốc không phải glycosid dùng trong suy tim cấp tính. 1. THUỐC LOẠI GLYCOSID GLYCOSID TRỢ TIM DIGITALIS Các thuốc loại này đều có 3 đặc điểm chung - Tất cả đều có ng uồn gốc từ thực vật các loài Digitalis Strophantus. - Cấu trúc hoá học gần giống nhau đều có nhân steroid nối với vòng lacton không bão hòa ở C17 gọi là aglycon hoặc genin có tác dụng chống suy tim. Vị trí C 3 nối với một hoặc nhiều phân tử đường ose không có tác dụng dược lý nhưng ảnh hưởng đến dược động học của thuốc. - Hiện chỉ còn digoxin và digitoxin được dùng ở lâm sàng. Digitoxin khác digoxin là không có OH ở C 12 vì thế ít tan trong nước hơn. - Các thuốc tác dụng trên tim theo cùng một cơ chế. . Dược động học . Hấp thu Digoxin Glycosid không ion hoá được khuếch tán thụ động qua ống tiêu hóa dạ dày tá tràng ruột non thuốc càng tan trong lipid càng dễ khuếch tán. Các nhóm -OH của genin là những cực ưa nước làm hạn chế độ tan trong lipid của thuốc - Digitoxin chỉ có một nhóm -OH tự do ở C14 nên dễ tan trong lipid được hấp thu hoàn toàn khi uống. - Uabain có 5 nhóm OH tự do không hấp thu qua đường tiêu hoá nên phải tiêm tĩnh mạch. Hiện không còn được dùng nữa. - Digoxin có 2 nhóm -OH tự do hấp thu qua đường tiêu hóa tốt hơn uabain nhưng không hoàn toàn như digitoxin. . Phân phối Thuốc càng dễ tan trong lipid càng dễ gắn vào protein huyết tương song không vững bền và dễ dàng được giải phóng ra dạng tự do. Glycosid gắn vào nhiều tổ chức đặc biệt là tim gan phổi thận vì những cơ quan này được tưới máu nhiều với cơ tim thuốc gắn vững bền theo kiểu liên kết cộng hoá trị. Kali - máu cao glycosid ít gắn vào tim và ngược lại khi kali- máu giảm glycosid gắn nhiều vào tim dễ gây độc. Digitalis có thể qua được hàng rào rau thai. . Chuyển hoá Digitoxin chuyển hoá hoàn toàn ở gan digoxin
