Thuốc tê làm mất cảm giác (đau, nhiệt độ) của một vùng cơ thể, tại chỗ dùng thuốc, trong khi chức phận vận động không bị ảnh hưởng. Carl Koller (1884) dùng dung dịch cocain để gây tê giác mạc, mở đầu thời kỳ của các thuốc tê. Ngày nay, vì tính chất độc và gây nghiện của thuốc, cocain đã dần dần bị bỏ. Với việc tìm ra procain (novocaine), Einhorn (1904) đã mở đầu thời kỳ thứ hai, rất quan trọng vì dùng tiêm để gây tê. . | Thuôc tê 1. TÍNH CHẤT CHUNG CỦA THUỐC TÊ . Định nghĩa Thuốc tê làm mất cảm giác đau nhiệt độ của một vùng cơ thể tại chỗ dùng thuốc trong khi chức phận vận động không bị ảnh hưởng. Carl Koller 1884 dùng dung dịch cocain để gây tê giác mạc mở đầu thời kỳ của các thuốc tê. Ngày nay vì tính chất độc và gây nghiện của thuốc cocain đã dần dần bị bỏ. Với việc tìm ra procain novocaine Einhorn 1904 đã mở đầu thời kỳ thứ hai rất quan trọng vì dùng tiêm để gây tê. . Đặc điểm của thuốc tê tốt Nhiều thuốc có tác dụng gây tê nhưng một thuốc tê tốt cần đạt được các tiêu chuẩn sau - Ngăn cản hoàn toàn và đặc hiệu sự dẫn truyền cảm giác. - Sau tác dụng của thuốc chức phận thần kinh được hồi phục hoàn toàn. - Thời gian khởi tê ngăn thời gian tác dụng thích hợp thường là khoảng 60 phút . - Không độc không kích thích mô và không gây dị ứng. - Tan trong nước vững bền dưới dạng dung dịch khử khuẩn xong vẫn còn hoạt tính. . Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng Các thuốc tê đều có cấu trúc gần giống nhau tương tự lidocain gồm ba phần chính cực ưa mỡ cực ưa nước và chuỗi trung gian - Cực ưa mỡ là nhân thơm có ảnh hưởng đến sự khuếch tán và hiệu lực của tác dụng gây tê. Tính ưa mỡ làm tăng ái lực của thuốc với receptor nên làm tăng cường độ tê đồng thời làm chậm thuỷ phân của các esterase nên làm kéo dài thời gian tê. Tuy nhiên độc tính của thuốc lại tăng. - Cực ưa nước là nhóm amin bậc 3 - N hoặc bậc 2 - NH - quy định tính tan trong nước và sự ion hóa của thuốc. Nhóm amin là chất nhận H theo phản ứng R - NH2 H2O R - NH3 OH - Chuỗi trung gian có 4 -6 nguyên tử dài 6 -9nm ảnh hưởng đến độc tính của thuốc chuyển hóa và thời gian tác dụng của thuốc. Ngoài giới hạn đó tác dụng sẽ kém dần. Trong chuỗi này có thể có . Nhóm mang đường nối ester -COO- như procain bị thuỷ phân nhanh ở gan và máu do các esterase nên có thời gian tác dụng ngắn. . Nhóm mang đường nối amid -NH-CO- như lidocain khó bị thuỷ phân tác dụng dài. . Cơ chế tác dụng Các thuốc tê tổng hợp làm giảm tính thấm của màng
