Đó là những chất đối kháng theo cơ chế cạnh tranh đối với các Catecholamin. Sự ức chế đặc hiệu này thông qua các thụ thể bêta adrenergic của hệ thần kinh giao cảm. B- CƠ CHẾ TÁC DỤNG VÀ TÍNH CHẤT DƯỢC LÝ Hiện tượng chẹn bêta có nghĩa là chặn, khóa hoạt động của các thụ thể bêta adrenergic nằm trong màng tế bào, ví dụ tế bào sợi cơ tim hay sợi cơ lớp trung mạc tiểu động mạch. | ll. Bài Giảng Chọn Lọc Nội Khoa Tim Mạch THUỐC CHẸN BETA I. ĐẠI CƯƠNG A- ĐỊNH NGHĨA Đó là những chất đối kháng theo cơ chế cạnh tranh đối với các Catecholamin. Sự ức chế đặc hiệu này thông qua các thụ thể bêta adrenergic của hệ thần kinh giao cảm. B- CƠ CHẾ TÁC DỤNG VÀ TÍNH CHẤT DƯỢC LÝ Hiện tượng chẹn bêta có nghĩa là chặn khóa hoạt động của các thụ thể bêta adrenergic nằm trong màng tế bào ví dụ tế bào sợi cơ tim hay sợi cơ lớp trung mạc tiểu động mạch. Ta biết các thụ thể này đón nhận các hạt Noradrenalin từ các đầu mút tận cùng các dây thần kinh giao cảm phóng ra để tạo nên hiệu quả kích thích tăng giao cảm. Nay các hạt của thuốc chẹn bêta có cấu trúc kể cả đầu ghép tương tự với các hạt Noradrenalin kia nên đã trá hình chui vào thụ thể choán chỗ mà không gây ra kích thích tăng giao cảm. Đó là sự ức chế theo cơ chế cạnh tranh. Hậu quả là giảm các tác động giao cảm như 1. Đối với hệ tim mạch - Giảm sự co bóp co sợi cơ âm tính giảm công cơ tim vậy là thuốc chủ đạo trong điều trị bệnh tim TMCB nhưng làm nặng những suy tim đã rõ rệt. - Hướng sự chuyển hóa cơ tim về phía Glucose nên giảm sự phí phạm ATP và oxy lợi cho điều trị suy vành suy tim nhưng lại ngăn cản hiện tượng điều trị chỉnh xuống down regulation các thụ thể bêtal có tác dụng rất tốt cho trị suy thất nhẹ . - Giảm tức làm chậm kéo dài thời gian sự dẫn truyền dromotrope négatií đến có thể gây blôc nhĩ thất blôc xoang nhĩ sử dụng trị một số loạn nhịp nhanh nhưng làm nặng một blôc sẵn có . - Làm nhịp tim bớt nhanh chromotrope négatií kể cả khi gắng sức trong đó thời gian tâm trương ttr được dài ra có lợi cho chữa suy tim hội chứng tăng động suy vành vốn cần tăng đổ đầy cuối tâm trương để tăng lượng máu từ động mạch chủ sang động mạch vành cần kéo dài thời giann thiếu máu cơ tim thất trái chỉ thu nhận máu chủ yếu vào kỳ tâm trương mà thôi . - Kéo dài thời kỳ trơ của sợi cơ tim kích cơ âm tính bathmotrope négatií tác dụng chống loạn nhịp . - Hạ HA động mạch. Ghi chú Chẹn bêta có thể làm co mạch nhẹ kể cả mạch
