CHOLIN: Là chất truyền đạt thần kinh phó giao cảm. Chức năng: Kích thích hoạt động phó giao cảm. Đích tác dụng: - Nút tận cùng tiền và hậu hạch tự động, - Vị trí liên kết thần kinh-cơ vận động, - Các tuyến ngoại tiết và ở một số synap TKTW. Chế phẩm dược dụng: Acetylcholin clorid ACETYLCHOLIN CLORID Công thức: [CH3-CO-O-CH2-CH2-N+ (CH3)3] Cl- Tên khoa học: 2-Acetyloxy-N,N,N-trimethyl ethanaminium clorid . | THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ PHÓ GIAO CẢM -PHẦN 1 A. THUỐC HOẠT TÍNH PHÓ GIAO CẢM 1. CHOLIN Là chất truyền đạt thần kinh phó giao cảm. Chức năng Kích thích hoạt động phó giao cảm. Đích tác dụng - Nút tận cùng tiền và hậu hạch tự động - Vị trí liên kết thần kinh-cơ vận động - Các tuyến ngoại tiết và ở một số synap TKTW. Chế phẩm dược dụng Acetylcholin clorid ACETYLCHOLIN CLORID Công thức CH3-CO-O-CH2-CH2-N CHj Cl- Tên khoa học 2-Acetyloxy-N N N-trimethyl ethanaminium clorid Điều chế Phản ứng trimethylamin I với 2-cloroethylacetat II Me 3N Cl-CH2-CH2-OCO-Me Me-CO-O-CH2-CH2-N Me 3 . Cl- I II Acetylcholin clorid Tính chất Bột kết tinh màu trắng dễ hút ẩm mùi đặc trưng vị đắng mặn. Tan nhiều nước ethanol hầu như không tan ether. Dễ bị hỏng do nhiệt kiềm nhất là dung dịch thủy phân . Tác dụng Giải phóng cholin phát huy tác dụng phó giao cảm. Bị enzym cholinesterase phá hủy từ ngoài đích tác dụng Thời hạn t d ngắn không có ý nghĩa điều trị toàn thân. Chỉ định Tạo co đồng tử giảm nhãn áp sau phẫu thuật mắt. Phát huy tác dụng nhanh và kéo dài 20 phút. Tra mắt không hiệu qủa vì bị hỏng nhanh dùng ống dẫn đưa trực tiếp acetylcholin vào sâu trong mắt. Liêù dùng 0 5-2 ml dung dịch 1 mới pha lần. Bảo quản Tránh ẩm nhiệt độ cao tránh tiếp xúc với kiềm. 2. THUỐC DUY TRÌ HOẠT TÍNH CHOLIN Tác dụng Phong bế cholinesterase kìm hãm phân hủy acetylcholin ở đích tác dụng kéo dài hiệu lực của acetylcholin. Gọi chung là Thuốc phong bế cholinesterase Anticholinesterases . Đích tác dụng Giới hạn ở thần kinh-cơ trơn tim mạch và các tuyến ngoại tiết. Bảng 33-Phó g. cảm dh Phân loại Theo cấu trúc hóa học hiệu lực tác dụng - Nhóm 1. Các hợp chất amin và ammonium IV Physostigmin amin neostigmin ambenonium demecarium edrophonium pyridostigmin tacrin. - Nhóm 2. Hợp chất lân hữu cơ Echothiophat .
