Tổng hợp các dẫn chất aryloxypropanolamin Phương pháp chung bao gồm: Cho epiclohydrin (I) phản ứng với một phenol, có mặt kiềm với điều kiện thích hợp, nhận được hoặc hợp chất epoxyd (a), hoặc hợp chất clohydrin (b); tiếp theo phản ứng với một amin tương ứng sẽ cho chế phẩm mong muốn (c), là hợp chất aminoalcol. | THUỐC PHONG BẾ ADRENERGIC - PHẦN 2 Tổng hợp các dẫn chất aryloxypropanolamin Phương pháp chung bao gồm Cho epiclohydrin I phản ứng với một phenol có mặt kiềm với điều kiện thích hợp nhận được hoặc hợp chất epoxyd a hoặc hợp chất clohydrin b tiếp theo phản ứng với một amin tương ứng sẽ cho chế phẩm mong muốn c là hợp chất aminoalcol Bảng 25-TKTV dh phong bế bêta-tiếp Ar-OH CH NH-R CH2 CH2 c b OH a. Thuốc phong bế chọn lọc thụ thể P1 Bảng . Tóm tắt một số thuốc đối kháng chọn lọc 3ỉ Tên thuốc Tác dụng chỉ định Liều dùng Acebutolol . HCl - Đối kháng Pi - T d giao cảm một phần. - CĐ tăng HA - NL uống 200 mg lần X 2 lần 24 h Điều chỉnh Tối đa 800 mg 24 h. Atenolol - Đối kháng P1 chọn lọc -CĐ tăng HA đau thắt ngực. NL uống 25-50 mg lần 24 h. Tối đa 100 mg 24 h. Betaxolol . HCl - Đối kháng 3 chọn lọc P2 rất yếu. CĐ tăng nhãn áp góc - Tra mắt 1-2 giọt dung dịch 0 5 . mở. Esmolol . HCl -Đối kháng p1 M p2 yếu - Thời hạn t d ngắn. - CĐ tăng nhịp thất. - NL tiêm IV 0 5 mg kg phút. . tiêm 2 5 g 10 ml Metoprolol tartrat -Đ kháng 3 mạnh p2 yếu -CĐ tăng HA đau thắt ngực nhồi máu cơ tim. - NL U 25-100 mg lần X 1-2 lần 24 h. Cấp tính Tiêm IV. Đặc điểm chung Chọn lọc phong bế 3 tim và cơ tim Phong bế thụ thể p2 co thắt phế quản không đáng kể. Tuy nhiên vẫn phải thận trong với bệnh nhân rối loạn phế quản. .
