Các nitrat hữu cơ : Nitroglycerin, isosorbid mono-, (di-) nitrat 2. CEB: Diltiazem hydroclorid và các CEB khác. 3. Thuốc khác: Trimetazidine, thuốc phong bế -adrenergic. * CÁC NITRAT HỮU CƠ Cấu trúc: Các polyester giữa HNO3 với polyalcol (3-6 C): (R-O-NO2)n Điều chế : Theo nguyên tắc chung như sau: Nhỏ từng giọt alcol vào hỗn hợp HNO3 + H2SO4 lạnh/nước đá: HNO3 + H2SO4 NO2+ + HSO4- + H2O NO2+ + R-OH R-O-NO2 + H + R-OH + HNO3 R-O-NO2 + H2O Cơ chế tác dụng: Vào cơ thể giải phóng NO trực tiếp làm giãn mạch. Các tác dụng đi. | THUỐC CHỐNG ĐAU THẮT NGỰC Phân loại 1. Các nitrat hữu cơ Nitroglycerin isosorbid mono- di- nitrat. 2. CEB Diltiazem hydroclorid và các CEB khác. 3. Thuốc khác Trimetazidine. thuốc phong bế P-adrenergic. CÁC NITRAT HỮU CƠ Cấu trúc Các polyester giữa HNO3 với polyalcol 3-6 C R-O-NO2 n Điều chế Theo nguyên tắc chung như sau Nhỏ từng giọt alcol vào hỗn hợp HNO3 H2SO4 lạnh nước đá HNO3 H2SO4 NO2 HSO4- H2O NO2 R-OH R-O-NO2 H R-OH HNO3 R-O-NO2 H2O Cơ chế tác dụng Vào cơ thể giải phóng NO trực tiếp làm giãn mạch. Các tác dụng đi kèm Giãn mạch toàn thân đỏ mặt đỏ gáy. Tăng tiết thuỷ dịch tăng áp thuỷ tinh thể tăng nhãn áp . Định tính định lượng - Phản ứng màu đo quang Giải phóng HNO3 cho phản ứng với acid phenolsulfonic màu vàng cam thêm amoniac đặc đỏ R-O-NO2 H2O CH3COOH R-OH HNO3 ỠSO3H SO3H zSO3NH4 HNO3 x ON-Z 3 O2N d O2N _ J HO SO3H - H2O hO XSO3H nh4oh ho so3nh4 ------- ---------------------- Bảng 31- TM dh Với mục đích định lượng Đo độ hấp thụ ở 405 nm so với chất chuẩn là dung dịch KNO3 0 1335 g 500 ml nước đọc kỹ trong tài liệu . NITROGLYCERIN Tên khác Trinitrin Trinitroglycerin Công thức H2C-ONO2 H---ONO2 H2C-ONO2 Tính chất Dạng nguyên chất ở nhiệt độ phòng Chất lỏng dầu màu vàng nhạt Klr 1 601 g cm3 Dễ bị phân huỷ ở pH acid và kiềm Dễ nổ khi va chạm và nhiệt. Chế phẩm dược dụng Dung dịch 9-11 trong ethanol tránh nổ . Định tính 1 - Glycerin Thuỷ phân KOH giải phóng glycerin trộn với Kali sulfat khan đốt acrolin mùi khó chịu C3H5 O-NO2 3 H2O KOH C3H5 OH